Галоперидол (Haloperidol)

Раствор для внутримышечного введения

1 мл препарата содержит:

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

ЖНВЛП

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бугирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 мин. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Также галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 час (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью - 15%) и с мочой 40%, (в т.ч 1% - в неизменён-ном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры,: в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.

Для купирования психомоторного возбуждения галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2,5 - 5 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.

Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии. Премедикация перед оперативным вмешательством.

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; беременность, период грудного вскармливания; дети до 3-х лет.

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости; удлинение интервала QТ или предрасположенность к этому - гипокаемия, одновременное применение др. лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала QТ, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория, депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.

Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

По 1 мл или 2 мл в ампулах. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги. По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту