Гинестрил® (Gynestril®)

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: мифепристон - 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.

Гинестрил® - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа.

Биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов.

Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки.

Курс лечения - 3 месяца.

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата; надпочечниковая недостаточность, длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология, субмукозное расположение миоматозных узлов; лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности; опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Нежелательные реакции, возможные на фоне применения мифепристона, представлены в категории "частота неизвестна" (согласно рекомендациям ВОЗ - оценить частоту на основании имеющихся данных невозможно): нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница), острый генерализованный экзантематозный пустулез, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после прекращения терапии мифепристоном).

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4. не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, в связи с применением мифепристона (см. раздел "Побочное действие"). Не рекомендуется повторное лечение мифепристоном пациенток с тяжелыми кожными нежелательными реакциями.

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 30 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.