Глюкоза (Glucose)

1 мл раствора содержит:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Участвует в различных процессах обмена веществ в организме.

При введении в вену гипертонических растворов повышается внутрисосудистое осмотическое давление, усиливается поступление жидкости из тканей в кровь, ускоряются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, возрастает диурез.

При введении гипертонического раствора глюкозы усиливаются окислительно-восстановительные процессы, активируется отложение гликогена в печени. Одновременно выступает в роли источника питательных веществ и энергии, необходимых для жизнедеятельности организма.

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Абсорбция

Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани.

Распределение

Транспорт в клетку регулируется инсулином.

Биотрансформация

В организме подвергается биотрансформации по гексозофосфатному пути (основной путь энергетического обмена с образованием макроэргических соединений) и пентозофосфатному пути (основной путь пластического обмена с образованием нуклеотидов, аминокислот, глицерина). Вступая в процесс гликолиза, глюкоза метаболизируется до углекислого газа и воды с образованием энергии в форме АТФ.

Элиминация

Конечные продукты полного окисления глюкозы выделяются легкими (углекислый газ) и через почки (вода).

Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 лет:

• для лечения гипогликемии.

При разведении до 5-10% раствора:

• в качестве источника углеводов (отдельно или как часть парентерального питания при необходимости);
• для регидратации в случае потри жидкости, особенно у пациентов с высокой потребностью в углеводах;
• для разведения и растворения вводимых парентерально лекарственных средств.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к любому из вспомогательных веществ;
• гипергликемия;
• гиперлактатемия;
• гипергидратация;
• послеоперационные нарушения утилизации глюкозы;
• циркуляторные нарушения, угрожающие отеком головного мозга и легких;
• отек головного мозга;
• отек легких;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• гиперосмолярная кома;
• детский возраст (для растворов свыше 20-25%);
• декомпенсированный сахарный диабет;
• алкогольный делирий у пациентов с обезвоживанием;
• шок и коллаптоидное состояние;
• внутричерепное кровоизлияние и кровоизлияние в спинной мозг;
• цирроз печени с асцитом;
• метаболический ацидоз.

С осторожностью назначается пациентам с:

• повышенным риском нарушений водного и электролитного баланса, которые могут усугубиться увеличением свободной жидкости;
• гипергликемией;
• декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью;
• хронической почечной недостаточностью (олигоанурия, анурия);
• гипонатриемией;
• сахарным диабетом;
• наличием сепсиса, травмы, шока;
• ишемическим инсультом или тяжелой черепно-мозговой травмой (необходимо избегать инфузии в течение первых 24 часов после травмы головы);
• новорожденным.

При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.

Беременность

Раствор глюкозы можно использовать во время беременности только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Глюкозу 400 мг/мл следует назначать с особой осторожностью беременным женщинам во время родов из-за риска гипонатриемии, особенно при применении в сочетании с окситоцином. Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Лактация

Отсутствуют достаточные данные о применении раствора глюкозы в период лактации. Глюкоза и ее метаболиты выделяются с грудным молоком. Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно, однако следует соблюдать осторожность при применении раствора. Назначение растворов глюкозы 250 мг/мл и 400 мг/мл в период грудного вскармливания возможно только по назначению и под^: контролем врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Отсутствуют достаточные данные о влиянии раствора глюкозы на фертильность.

Внутривенно (капельно или струйно).

Скорость и объем инфузии зависят от возраста, массы тела, клинического и метаболического состояния больного, а также от сопутствующей терапии.

Когда глюкоза используется с аминокислотами, скорость введения глюкозы не должна превышать 1 г/кг/час для оптимального анаболизма белков.

Дозировка и скорость введения лекарственного препарата определяются несколькими факторами, в том числе показаниями к применению, возрастом, массой тела и клиническим состоянием пациента.

При назначении раствора глюкозы необходимо контролировать баланс жидкости, электролитов до и во время введения лекарственного препарата.

У взрослых с нормальным обменом веществ максимальная суточная доза вводимой глюкозы не должна превышать 6 г/кг, что эквивалентно 15 мл на кг массы тела в сутки, максимальную скорость инфузии: 0,25 г глюкозы на кг массы тела в час, что соответствует 0,62 мл на кг массы тела в час.

Скорость введения: при нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения глюкозы взрослым - 0,25-0,5 г/кг/ч (при снижении интенсивности обмена веществ, скорость введения снижают до 0,125-0,25 г/кг/ч). У взрослых с нормальным обменом веществ максимальная суточная доза вводимой глюкозы не должна превышать 4-6 г/кг, т.е. около 250-450 г (при снижении интенсивности обмена веществ, суточную дозу уменьшают до 200-300 г) при этом суточный объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг.

При расчете дозы декстрозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости для детей.

40% раствор глюкозы вводят до 30 кап/мин (1,5 мл/мин), максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл.

20% раствор глюкозы вводят до 30-40 кап/мин 1,5-2 мл/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл.

10% раствор глюкозы вводят до 60 кап/мин (3 мл/мин), максимальная суточная доза для взрослых - 1 л.

5% раствор глюкозы вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап)/мин (400 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых - 2 л.

Способ разведения 40% раствора глюкозы до получения раствора необходимой концентрации:

• Для приготовления 5% раствора глюкозы необходимо взять 1 часть 40% раствора глюкозы и 7 частей воды, т.е.: смешать 5 мл 40% раствора глюкозы с 35 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл), либо смешать 10 мл 40% раствора глюкозы с 70 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 10 мл).
• Для приготовления 10% раствора глюкозы необходимо взять 1 часть 40% раствора глюкозы и 3 части воды, т.е.: смешать 5 мл 40% раствора глюкозы с 15 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл), либо смешать 10 мл 40% раствора глюкозы с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 10 мл).
• Для приготовления 20% раствора глюкозы необходимо взять 1 часть 40% раствора глюкозы и 1 часть воды, т.е.: смешать 5 мл 40% раствора глюкозы с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл), либо смешать 10 мл 40% раствора глюкозы с 10 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 10 мл).
• Для приготовления 25% раствора глюкозы необходимо взять 1 часть 40% раствора глюкозы и 0,6 части воды, т.е.: смешать 5 мл 40% раствора глюкозы с 3 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл), либо смешать 10 мл 40% раствора глюкозы с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 10 мл).

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

При выборе типа инфузионного раствора и объема/скорости инфузии для пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у таких пациентов, как правило, выше вероятность сердечной, почечной, печеночной недостаточности и других заболеваний или сопутствующей лекарственной терапии.

Пациенты с нарушением обмена глюкозы

При нарушении окислительного метаболизма глюкозы (например, в раннем послеоперационном или посттравматическом периоде, а также при гипоксии или органной недостаточности) дозировку следует корректировать для обеспечения уровня глюкозы в крови, близкого к норме. Во избежание гипергликемии рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Пациенты с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ) и пациенты, которые принимают лекарственные препараты из группы агонистов вазопрессина

Необходим контроль баланса жидкости, электролитов до и во время введения лекарственного препарата у пациентов с синдромом неадекватности секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ) и у пациентов, которые принимают лекарственные препараты из группы агонистов вазопрессина.

Дети

При применении у новорожденных необходимо учитывать высокую осмолярность раствора глюкозы. У детей применяют растворы с концентрацией не выше 20-25%, скорость введения раствора глюкозы не должна превышать 0,75 г/кг/ч.

При расчете дозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости для детей с массой тела 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой тела 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут.

Максимальная суточная доза в граммах на килограмм массы тела в сутки составляет:

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактическая реакция (ангионевротический отек, шок), гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, обезвоживание, гиперволемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: сыпь.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: острая левожелудочковая недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: тромбоз вен, флебит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: полиурия.

Общие нарушения и реакция в месте введения

Частота неизвестна: озноб, лихорадка, инфекции в месте инъекции, болезненность в месте инъекции, тромбофлебит в месте внутривенного введения, реакции в месте введения, включая флебит в месте введения и эритема в месте введения.

Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось при инъекциях/инфузиях глюкозы, включают:

• Гипонатриемию, которая может быть симптоматической;
• Тромбофлебит в месте введения (связанный с гиперосмолярными растворами).

Нежелательные реакции, о которых сообщалось при использовании глюкозы при парентеральном питании:

• Печеночная недостаточность, цирроз печени, фиброз печени, холестаз, стеатоз печени, повышение уровня билирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов, холецистит, желчнокаменная болезнь;
• Легочные сосудистые осложнения.

Симптомы

Длительный прием или быстрая инфузия больших объемов препарата может вызвать гиперосмолярную кому, гипонатриемию, нарушение водно-электролитного баланса, гипергликемию, гиперглюкозурию, развитие осмотического диуреза (из-за гипергликемии), острую левожелудочковую недостаточность, отек, а также усиление липонеогенеза с повышенной продукцией СО₂, что приводит к резкому возрастанию минутного дыхательного объема, и, как следствие, частоты дыхания, жировую инфильтрацию печени.

Лечение

В случае подозрения на передозировку немедленно прекратить введение глюкозы, ввести инсулин короткого действия. Лечение симптоматическое и поддерживающее с соответствующим мониторингом.

Совместное применение катехоламинов и стероидов снижает усваивание глюкозы.

Следует учитывать гликемический эффект и влияние глюкозы на водно-электролитный баланс пациентов, получающих лечение другими препаратами, влияющими на гликемический контроль и водно-электролитный баланс.

Также следует учитывать, что совместное применение с препаратами, повышающими активность вазопрессина, диуретиками и противоэпилептическими препаратами повышает риск развития гипонатриемии.

Следующие препараты повышают активность вазопрессина, что приводит к снижению почечной экскреции воды без электролитов и повышению риска развития внутрибольничной гипонатриемии вследствие недостаточно сбалансированной внутривенной инфузионной терапии:

• лекарства, стимулирующие высвобождение вазопрессина, такие как: хлорпропамид, клофибрат, карбамазепин, винкристин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, амфетамины, ифосфамид, нейролептики, наркотические средства;
• лекарства, усиливающие действие вазопрессина, такие как: хлорпропамид, НПВП, циклофосфамид;
• аналоги вазопрессина, например: десмопрессин, окситоцин, вазопрессин, терлипрессин.

Другими лекарственными средствами, повышающими риск развития гипонатриемии, также являются диуретики в целом и противоэпилептические препараты, какие как окскарбазепин.

Нельзя вводить растворы декстрозы через ту же инфузионную систему, что и для гемотрансфузии, возможен риск гемолиза и тромбоза.

При совместном применении с раствором натрия хлорида оказывает аддитивное действие в отношении осмолярности раствора.

В связи с тем, что глюкоза представляет собой достаточно сильный окислитель, ее не следует вводить в одном шприце с гексаметилентетрамином, препаратами крови в связи с агрегацией или гемолизом эритроцитов.

Раствор глюкозы не рекомендуется смешивать в одном шприце с общими анестетиками и снотворными (снижается их активность), растворами алкалоидов (происходит их распад).

Для разведения или растворения других лекарственных средств, препарат следует применять только при наличии указаний о разведении раствором декстрозы соответствующей концентрации в инструкции по применению (листке-вкладыше) на данный лекарственный препарат.

При смешивании с другими лекарственными препаратами необходимо визуально контролировать их на совместимость. Необходимо проверить полученный раствор на изменение цвета и/или появление осадка, нерастворимых комплексов или кристаллов.

При отсутствии информации о совместимости препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Лекарственные средства с известной несовместимостью использовать нельзя.

Нельзя вводить растворы глюкозы через ту же инфузионную систему, что и гемотрансфузии, возможен риск гемолиза и тромбоза.

Перед применением упаковку с препаратом и раствор следует осмотреть. Применять только прозрачный раствор без видимых включений и при отсутствии повреждений упаковки.

Растворы декстрозы следует вводить с применением стерильного оборудования с соблюдением правил асептики и антисептики.

Растворы декстрозы, содержащие дополнительные вещества, следует применять немедленно, их хранение запрещено.

Во избежание воздушной эмболии следует удалить воздух из инфузионной системы с помощью раствора.

При введении дополнительных питательных веществ следует определить осмолярность полученной смеси до начала инфузии. Полученный раствор необходимо вводить через центральный или периферический венозный катетер в зависимости от конечной осмолярности.

Максимальные объемы в пределах рекомендуемых доз следует вводить в течение 24 часов, чтобы избежать гемодилюции. Максимальная скорость инфузии не должна превышать порог утилизации глюкозы в организме пациента, так как это может привести к гипергликемии. В зависимости от клинического состояния пациента скорость введения может быть снижена для уменьшения риска возникновения осмотического диуреза.

Препарат должен быть соответствующим образом разведен перед использованием. Концентрированный гипертонический раствор следует вводить только через внутривенный катетер, расположенный в крупной вене. Раствор глюкозы нельзя вводить быстро и длительное время. Длительное внутривенное введение данного раствора может вызвать тромбофлебит, распространяющийся из места введения.

В зависимости от объема и скорости инфузии, а также от основного клинического заболевания пациента и способности метаболизировать глюкозу внутривенное введение глюкозы может вызвать:

- Гиперосмоляльность, осмотический диурез и дегидратацию

- Осмотическую гипотонию

- Нарушения электролитного баланса, такие как:

• гипонатриемия,
• гипокалиемия,
• гипофосфатемия,
• гипомагниемия,
• гипергидратация/гиперволемия и, например, застойные явления, включая застой крови в легких и отек.

Для более полного и быстрого усвоения декстрозы можно ввести подкожно 4-5 ЕД инсулина короткого действия, из расчета 1 ЕД инсулина короткого действия на 4-5 г декстрозы.

Использование в педиатрии

Новорожденные, особенно родившиеся недоношенными и с низкой массой тела при рождении, подвержены повышенному риску развития гипо- или гипергликемии и поэтому нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения растворами глюкозы для внутривенного введения для обеспечения адекватного гликемического контроля во избежание потенциальных долгосрочных побочных эффектов.

Гипогликемия у новорожденных может вызвать длительные судороги, кому и повреждение головного мозга.

Проблемы, связанные с гипонатриемией у детей

Дети, включая новорожденных и детей старшего возраста подвержены повышенному риску развития гипоосмотической гипонатриемии, а также развития гипонатриемической энцефалопатии. Концентрации электролитов в плазме следует тщательно контролировать у детей. Быстрая коррекция гипоосмотической гипонатриемии потенциально опасна (риск серьезных неврологических осложнений).

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества натрия хлорид 0,0013 г. В разовой дозе содержится меньше 1 ммоль (23 мг), то есть по сути не «содержит натрия».

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 или 10 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из полиэтилена низкой плотности высокого давления (LDPE). На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.