Глюкозамин-СЗ (Glucosamine-SZ)

Действующее вещество: глюкозамин.

Каждая ампула А (2 мл) содержит глюкозамина сульфат кристаллический - 502,5 мг (глюкозамина сульфат - 400,0 мг и натрия хлорид - 102,5 мг).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ

Ампула А (препарат)

лидокаина гидрохлорида моногидрат

натрия метабисульфит

1 М раствор хлороводородной кислоты (для коррекции рН)

вода для инъекций

Ампула Б (растворитель)

диэтаноламин

вода для инъекций.

Ампула А (препарат)

Прозрачная жидкость бесцветного или светло-желтого или зеленовато-желтого или коричневато-желтого цвета, без взвешенных частиц.

Ампула Б (растворитель)

Бесцветная прозрачная жидкость без взвешенных частиц.

Ампула А + Ампула Б (раствор)

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-коричневого цвета без взвешенных частиц.

Глюкозамина сульфат представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости.

Глюкозамина сульфат оказывает анаболическое и антикатаболическое действие на метаболизм хряща.

Глюкозамин предотвращает синтез оксида азота (NO) и простагландина E2 (ПГЕ2), а также высвобождение цитокинов, которые поддерживают воспаление и деградацию хряща. Согласно исследованиям in vitro, глюкозамин регулирует метаболизм хондроцитов, ингибируя сигнальный путь интерлейкина ip (ИЛ-1Р) и блокируя активацию и ядерную транслокацию ядерного фактора транскрипции (NF-кВ). NF-кВ регулирует экспрессию провоспалительных генов, которые обеспечивают синтез цитокинов, металлопротеиназ, хемокинов и молекул адгезии, высвобождающихся при воспалении. В хондроцитах ингибирование NF-кВ, опосредованное ингибированием ИЛ-ip глюкозамином, влечет снижение экспрессии и синтеза циклооксигеназы 2, что приводит к снижению высвобождения ПГЕ2, поддерживающего воспаление.

Доклинические исследования показали развитие резистентности к инсулину, опосредованное глюкозамином, что не подтверждено клиническими исследованиями.

Клиническая эффективность и безопасность

В 8 клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленного сустава было обнаружено, что глюкозамин превосходит плацебо в отношении уменьшения боли [SMD (стандартизованная разница средних значений) -1,11 (ДИ 95 %: -1,66 - -0,57)]. Было обнаружено, что глюкозамин превосходит плацебо в 5 клинических исследованиях, где использовался алгофункциональный индекс Лекена [SMD -0,47 (ДИ 95 %: 0,82 - 0,12)]. Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата были подтверждены в краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях (6 месяцев и 3 года соответственно). В 2 клинических исследованиях глюкозамин замедлял рентгенологическое прогрессирование остеоартроза коленного сустава после 3 лет лечения [SMD 0,32 (ДИ 95 %: 0,05 - 0,58)].

Глюкозамин - относительно небольшая молекула (молекулярная масса 179), которая легко растворима в воде и гидрофильных органических растворителях. Доступная информация по фармакокинетике внутримышечно вводимого глюкозамина ограничена. Абсолютная биодоступность неизвестна. Объем распределения составляет примерно 5 литров, а период полувыведения после внутривенного введения - примерно 2 часа. Примерно 38 % внутривенно вводимой дозы выводится с мочой в неизменном виде.

Абсорбция

После ежедневного перорального приема 1500 мг глюкозамина сульфата здоровыми добровольцами в условиях голодания, максимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Cmax, сс) в среднем составили через 3 ч (tmax) около 1 602 + 423 нг/мл между 1,5-4 ч (медиана: 3 ч tmax) и AUC составила 14 564 + 4 138 нг*ч/мл. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что фармакокинетика глюкозамина линейна. Биодоступность глюкозамина низкая ввиду эффекта первого прохождения. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема составила 44 %. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

После пероральной абсорбции глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в том числе синовиальной жидкости. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин независимо от системы цитохромов.

Элиминация

Период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15 ч, глюкозамин выводится кишечником и почками.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях острой, подострой, и хронической токсичности глюкозамина сульфат переносился хорошо. В исследованиях in vitro не было выявлено мутагенного действия глюкозамина сульфата. На данный момент исследования канцерогенности не проводились. В исследованиях на крысах не было установлено влияние на фертильность, внутриутробное развитие и постнатальное развитие. Отсутствие влияния было подтверждено в исследованиях, проведенных на кроликах. Глюкозамин в условиях in vitro снижает секрецию инсулина, вероятно, за счет ингибирования глюкокиназы в бета-клетках островков Лангерганса. В исследованиях на крысах внутривенное введение глюкозамина вызывало резистентность к инсулину.

Лекарственный препарат Глюкозамин-СЗ показан к применению у взрослых для облегчения симптомов остеоартрита коленного сустава легкой и средней степени тяжести.

Гиперчувствительность к глюкозамину, лидокаину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Аллергия на моллюсков и ракообразных, поскольку из них получают действующее вещество.

Вследствие наличия в составе лидокаина препарат противопоказан при состояниях:

• нарушения сердечной проводимости;
• острая сердечная недостаточность;
• эпилептиформные судороги в анамнезе.

Беременность

Данные относительно применения препарата у беременных отсутствуют, поэтому применение лекарственного препарата во время беременности не рекомендуется.

Лактация

Данные относительно применения препарата в период лактации отсутствуют, поэтому применение лекарственного препарата в период лактации не рекомендуется. Данные о попадании глюкозамина в грудное молоко отсутствуют.

Данные отсутствуют, применение препарата должно быть приостановлено у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят обследование в отношении бесплодия.

Режим дозирования

Приготовленный раствор препарата (раствор А + Б) вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

Препарат Глюкозамин-СЗ не предназначен для лечения острого болевого синдрома. Облегчение симптомов (особенно, уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях и по прошествии более продолжительного времени.

Если через 2-3 месяца применения не произошло никакого облегчения симптомов, необходимо пересмотреть лечение.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Глюкозамин-СЗ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Препарат не предназначен для внутривенного введения.

Перед использованием смешать содержимое ампулы А (препарат) с содержимым ампулы Б (растворитель) в одном шприце.

Табличное резюме нежелательных реакций

Инъекционные формы глюкозамина из-за содержания лидокаина могут иногда вызывать тошноту и рвоту.

Частота встречаемости нежелательных реакций приведена в соответствии с нижеследующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100, но <1/10), нечасто (от ≥1/1000, но <1/100), редко (от ≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.roszdravnadzor.gov.ru

Случаи передозировки не описаны.

Симптомы

Передозировка лидокаином может вызвать симптомы со стороны центральной нервной системы и нарушения проводимости сердца.

Лечение

В случае передозировки применение препарата следует прекратить и при необходимости принять симптоматические и стандартные поддерживающие меры, например, действия по восстановлению водно-солевого баланса.

Исследования взаимодействия не проводились.

Пероральные антикоагулянты

Несмотря на ограниченные данные о возможных лекарственных взаимодействиях глюкозамина, сообщалось об увеличении показателя МНО (международное нормализованное отношение) при применении с антагонистами витамина К, вводимыми пероральным путем. Следовательно, пациенты, получающие пероральные антагонисты витамина К, должны тщательно контролироваться в начале или в конце терапии глюкозамином.

Тетрациклины

Одновременно применение тетрациклинов и глюкозамина может влиять на концентрацию тетрациклинов в сыворотке, но клиническая значимость этого взаимодействия, вероятно, ограничена.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Глюкозамин может изменять гликемический профиль. Пациентам с нарушением толерантности к глюкозе рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, определение потребности в инсулине до начала и периодически по время лечения.

У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин, в нескольких случаях наблюдалась гиперхолестеринемия.

Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после начала лечения глюкозамином, которые разрешались после отмены глюкозамина (см. раздел 4.8.). Таким образом, пациенты, страдающие бронхиальной астмой и начавшие лечение глюкозамином, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания. Специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.

Необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения.

Вспомогательные вещества

Глюкозамин-СЗ содержит 40,3 мг натрия на ампулу А, что эквивалентно 2 % от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Глюкозамин-СЗ содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Исследования по оценке влияния на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами не проводились. Во время лечения глюкозамином может возникнуть головокружение, сонливость, усталость, головная боль или нарушение зрения, поэтому следует избегать вождения транспортных средств и работы с механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ампула А (препарат)

По 2 мл лекарственного препарата в ампулы темного стекла первого гидролитического класса с насечкой и точкой надлома. На ампулы может быть нанесено одно или несколько цветных колец.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида.

Ампула Б (растворитель)

По 1 мл растворителя в ампулы бесцветного стекла первого гидролитического класса с насечкой и точкой надлома. На ампулы может быть нанесено одно или несколько цветных колец.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида.

Одну контурную ячейковую упаковку с ампулами А и одну контурную ячейковую упаковку с ампулами Б вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары.

Раствор ампула А + ампула Б

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-коричневого цвета без взвешенных частиц.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Особые требования отсутствуют.

Невскрытые ампулы

2 года.

Приготовленный раствор

Раствор готовят непосредственно перед введением, хранению не подлежит.