ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит (GlucaGen® 1 mg HypoKit)

В одном флаконе с лиофилизатом содержится:

действующее вещество: глюкагона гидрохлорид генно-инженерный - 1 мг (соответствует 1 ME).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 107 мг, кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции pH).

В одном шприце с растворителем содержится: стерильная вода для инъекций 1 мл.

Лиофилизат- лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.

При растворении в прилагаемом растворителе в течение 1 мин образуется прозрачный бесцветный раствор.

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон - белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена, производимый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Механизм действия

Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.

Глюкагон подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Фармакодинамические эффекты

При лечении тяжёлой гипогликемии действие глюкагона на концентрацию глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.

Действие препарата на моторику желудочно-кишечного тракта начинается в течение 1 минуты после внутривенной инъекции. Длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы. Действие препарата начинается через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и длится от 10 до 40 минут.

Доклинические данные по безопасности

Соответствующие доклинические данные, которые могут представлять информационную ценность для врача, назначающего терапию, отсутствуют.

Метаболизм

Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределён. Основные места метаболизма глюкагона - печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30 %.

Выведение

Период полувыведения глюкагона в крови составляет 3-6 минут. Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин.

Для приготовления инъекционного раствора лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе, как описано в Инструкции по применению препарата.

Терапия тяжёлых гипогликемических состояний:

Препарат назначается подкожно или внутримышечно.

Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придёт в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии и восстановления гликогена в печени. Если в течение 10 минут больной не приходит в сознание, ему необходимо внутривенно ввести раствор декстрозы (глюкозы).

Взрослые

Назначается 1 мг препарата подкожно или внутримышечно.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (< 18 лет)

Препарат ГлюкаГен® можно применять для терапии тежёлых гипогликемических состояний у детей и подростков.

• Детям с массой тела менее 25 кг или младше 8 лет назначается 0,5 мг подкожно или внутримышечно.
• Детям с массой тела более 25 кг или старше 8 лет назначается 1 мг подкожно или внутримышечно.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Препарат ГлюкаГен® можно применять у пожилых пациентов.

Почечная и печёночная недостаточность

Препарат ГлюкаГен® можно применять у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью.

Диагностика (подавление моторики желудочно-кишечного тракта)

Препарат ГлюкаГен® должен вводиться только медицинским персоналом. После внутривенного (струйного) введения 0,2-0,5 мг действие препарата начинается в течение 1 минуты и длится от 5 до 20 минут. После внутримышечного введения 1-2 мг действие препарата начинается через 5-15 минут и продолжается 10-40 минут.

После завершения диагностической процедуры пациенту необходимо дать богатые углеводами продукты, если это совместимо с применяемой диагностической процедурой. Взрослые

Диагностическая доза, используемая для расслабления мышц желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, составляет 0,2- 0.5 мг при внутривенном введении или 1 мг при внутримышечном введении. Доза для расслабления мышц прямой кишки составляет 0,5-0,75 мг при внутривенном введении или 1-2 мг при внутримышечном введении.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (< 18 лет)

Эффективность и безопасность применения препарата ГлюкаГен® для подавления моторики желудочно-кишечного тракта у детей и подростков не изучалась. В связи с отсутствием данных, применение препарата у детей и подростков для подавления моторики желудочно-кишечного тракта противопоказано.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Препарат ГлюкаГен® можно применять у пожилых пациентов.

Почечная и печёночная недостаточность

Препарат ГлюкаГен® можно применять у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью.

Препарат ГлюкаГен® предназначен для лечения тяжёлых гипогликемических состояний (низкая концентрация глюкозы в крови), возникающих у детей и взрослых с сахарным диабетом после инъекции инсулина или приёма пероральных гипогликемических препаратов.

Для диагностики: Препарат ГлюкаГен® предназначен для подавления моторики органов желудочно-кишечного тракта у взрослых при проведении эндоскопического и рентгенографического обследования.

Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; гипергликемия; феохромоцитома.

У пациентов в возрасте < 18 лет для подавления моторики органов желудочно-кишечного тракта при проведении эндоскопического и рентгенографического обследования (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата в данной возрастной группе) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность

Глюкагон не проходит через плацентарный барьер человека. Имеющиеся данные об использовании глюкагона у беременных женщин с сахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия как на течение беременности, так и на здоровье плода и новорождённого. Препарат ГлюкаГен® можно применять во время беременности.

Грудное вскармливание

Глюкагон очень быстро выводится из кровотока (в основном печенью) (t1/2 = 3-6 мин); таким образом, ожидается, что количество глюкагона, проникающего в грудное молоко после применения препарата по поводу тяжёлой гипогликемии, будет чрезвычайно мало. Поскольку глюкагон разрушается в пищеварительном тракте и, следовательно, не всасывается в неизменённом виде, он не будет оказывать никакого метаболического действия на ребёнка. Препарат ГлюкаГен® можно применять во время грудного вскармливания.

Инструкция по применению препарата

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Приготовление раствора для инъекции

1.Снимите пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Не снимайте пластиковый стоппер со шприца. Проколите иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, в пределах помеченного круга и введите во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.

2.Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхните флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора.

3.Убедитесь, что поршень полностью задвинут вперёд. Удерживая иглу погружённой в жидкость, медленно наберите весь раствор в шприц. Следите за тем, чтобы поршень не вышел из шприца. Важно удалить пузырьки воздуха из шприца:

• Держа шприц иглой вверх, слегка постучите по нему кончиком пальца.

• Слегка нажмите на поршень, чтобы выпустить весь воздух, скопившийся в верхней части шприца.

Продолжайте нажимать на поршень, пока не будет получена необходимая для инъекции доза. При этом на конце иглы появится небольшое количество жидкости.

См. раздел «Сколько препарата применить».

1. Введите необходимую дозу препарата подкожно или внутримышечно.
2. Если человек находится без сознания, переверните его на бок, чтобы он не задохнулся.
3. Необходимо дать пациенту продукты с высоким содержанием сахара, например конфеты, печенье или фруктовый сок, как только он придет в сознание и сможет глотать. Перекус продуктами с высоким содержанием сахара предотвратит повторение эпизода гипогликемии.

После применения препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит необходимо связаться с лечащим врачом или медицинским работником. Необходимо выяснить причину низкой концентрации глюкозы в крови и как избежать повторения данной ситуации.

Сколько препарата применить

Рекомендуемая доза:

• Взрослые: вводится весь препарат (1 мл) - на шприце это обозначено цифрой «1».
• Дети младше 8 лет или дети старше 8 лет с массой тела менее 25 кг: вводится половина препарата (0,5 мл) - на шприце это обозначено цифрой «0.5».

Дети старше 8 лет или дети младше 8 лет с массой тела более 25 кг: вводится весь препарат (1 мл) - на шприце это обозначено цифрой «1».

Обратите внимание, что шприц с более тонкой иглой и меньшей ценой деления шкалы может быть более пригодным для использования в диагностических процедурах.

Весь неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Резюме профиля безопасности

Тяжёлые нежелательные реакции возникают очень редко, хотя время от времени могут появляться тошнота, рвота и боли в животе. О реакциях гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, сообщалось «очень редко» (менее 1 случая на 10000 пациентов). Сообщалась о случаях развития гипогликемии/гипогликемической комы, особенно у пациентов, находящихся в состоянии углеводного голодания, при применении препарата в диагностических целях.

Нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как тахикардия и изменения артериального давления (АД), наблюдались только в тех случаях, когда препарат ГлюкаГен® использовался как вспомогательное и рентгенографического обследования.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций, связанных с применением препарата ГлюкаГен® как в клинических исследованиях, так и в процессе постмаркетингового наблюдения, представлена ниже. Нежелательные реакции, которые не наблюдались в ходе клинических исследований, но о которых поступали спонтанные сообщения, представлены как «очень редкие». Сообщения о нежелательных реакциях при постмаркетинговом применении очень редки (< 1/10000). Однако, для постмаркетинговых исследований характерны заниженные данные нежелательных реакций, что следует учитывать при интерпретации полученных результатов о количестве этих реакций.

Терапия тяжёлых гипогликемических состояний

Дети и подростки

Основываясь на данных клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, ожидается, что частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у детей будут такими же, как у взрослых.

Прочие особые популяции

Основываясь на данных клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, ожидается, что частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью будут такими же, как в общей популяции.

Нежелательные реакции после использования в диагностических процедурах

*¹ После диагностической процедуры она может быть более выражена у пациентов, находящихся в состоянии углеводного голодания (см. раздел «Особые указания»).

*² Нежелательные реакции со стороны сердечно­сосудистой системы наблюдались только в техслучаях, когда препарат ГлюкаГен® применялся как вспомогательное средство при проведении эндоскопических или рентгенографических процедур.

Дети и подростки

Отсутствуют данные о диагностическом применении препарата ГлюкаГен® у детей.

Прочие особые популяции

Основываясь на данных клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, ожидается, что частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью будут такими же, как в общей популяции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях:

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Тел.: +7 (499) 578-06-70

+7 (499) 578-02-20

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru.

При передозировке препарата ГлюкаГен® возможно появление тошноты и рвоты. Из-за короткого периода полувыведения глюкагона эти симптомы будут кратковременными.

Применение препарата в дозах значительно больших, чем одобренные, может привести к развитию гипокалиемии. В этом случае необходим контроль концентрации калия и, при необходимости, его коррекция.

Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона).

Индометацин: При совместном применении глюкагон может утратить способность повышать концентрацию глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.

Варфарин: При совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Бета-адреноблокаторы: На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® может привести к выраженной тахикардии и повышению АД, которые будут носить временный характер из-за короткого периода полувыведения глюкагона. Тахикардия и повышение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца могут потребовать проведения терапии.

Неизвестны взаимодействия между препаратом ГлюкаГен® и другими лекарственными препаратами при применении препарата ГлюкаГен® в рамках одобренных показаний.

Несовместимость

Известные несовместимости препарата ГлюкаГен® отсутствуют.

Контроль применения препарата

Для улучшения контроля применения биологического лекарственного препарата следует чётко указывать название и номер серии применяемого препарата.

В связи с нестабильностью препарата ГлюкаГен® в растворе его необходимо ввести сразу же после разведения.

ГлюкаГен® нельзя вводить в виде внутривенной инфузии.

Терапия тяжёлых гипогликемических состояний

Для предотвращения повторного развития гипогликемии после того, как пациент пришёл в сознание, ему следует дать богатые углеводами продукты для восстановления запасов гликогена в печени.

Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых истощены запасы гликогена. По этой причине глюкагон малоэффективен или не эффективен вовсе если пациент длительное время находился в состоянии углеводного голодания, у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приёмом алкоголя.

В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.

Диагностика (подавление моторики желудочно-кишечного тракта)

Пациенты, получавшие глюкагон в связи с диагностическими процедурами, могут почувствовать дискомфорт, особенно если они находятся в состоянии углеводного голодания. Имеются сообщения о случаях тошноты, гипогликемии и изменения АД в этих ситуациях. После завершения диагностической процедуры голодавшим пациентам следует дать богатые углеводами продукты, если это совместимо с применявшейся диагностической процедурой. Если необходимо голодание после обследования или в случае тяжёлой гипогликемии, может потребоваться внутривенное введение декстрозы.

Препарат ГлюкаГен® может повышать потребность миокарда в кислороде, АД и частоту пульса. Требуется осуществлять контроль за пациентами с сердечными заболеваниями во время применения препарата ГлюкаГен® в диагностических целях и предпринимать соответствующие меры в случае необходимости.

Препарат ГлюкаГен® может вызывать кратковременную гипергликемию у пациентов с сахарным диабетом при применении его в диагностических целях. Требуется осуществлять мониторинг концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время диагностической процедуры и предпринимать соответствующие меры в случае необходимости.

Препарат ГлюкаГен® в качестве диагностического средства следует применять с осторожностью у пациентов с глюкагономой.

Терапевтические и диагностические показания

Глюкагон является антагонистом инсулина, и следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® у больных с инсулиномой.

Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД. Глюкагон противопоказан к применению у пациентов с феохромоцитомой (см. раздел «Противопоказания»).

Вспомогательные вещества

Препарат ГлюкаГен® содержит менее1 ммоль натрия (23 мг) на дозу (2 мл). То есть, по сути, не содержит натрий.

Препарат нельзя использовать, если, в редких случаях, в восстановленном растворе появляются признаки образования волокон (вязкий раствор) или нерастворимых частиц.

Фертильность

Исследования воздействия препарата ГлюкаГен® на репродуктивную функцию животных не проводились. Исследования на крысах не выявили неблагоприятного влияния глюкагона на фертильность.

Способность пациента к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться после тяжёлой гипогликемии. Поэтому пациенту после тяжёлой гипогликемии не следует управлять транспортным средством или работать с механизмами до тех пор. пока его состояние не стабилизируется.

Поскольку имеются сообщения о нечастых случаях гипогликемии после проведения диагностических процедур, пациенту не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами, пока он не съест содержащую углеводы пищу.

Во флаконе из стекла I гидролитического класса, укупоренном бромбутиловой пробкой и алюминиевым колпачком. Флакон снабжен защитным пластиковым колпачком, который следует удалять перед использованием.

Растворитель (стерильная вода для инъекций) 1 мл в одноразовом предварительно заполненном шприце из стекла I гидролитического класса с поршнем из бромбутиловой резины и иглой.

Каждая упаковка комплекта ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит 1 флакон с лиофилизатом и 1 шприц с растворителем вместе с инструкцией по применению в пластиковом пенале.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в оригинальной упаковке.

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.