Глибенкламид (Glibenclamide)

Активное вещество: глибенкламид - 5 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магния стеарат, поливинилпирролидон (повидон).

Таблетки белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84 %. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 часа, объем распределения — 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95- 99 %. Биодоступность глибенкламида составляет 1000/0 что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой — с желчью. Период полувыведения — от З до 10-16 часов.

Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии.

• сахарный диабет типа I;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, и пробенециду, т.к. могут возникать перекрестные реакции;
• некоторые острые состояния (например, декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии);
• лейкопения;
• кишечная непроходимость, парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
• беременность и период грудного вскармливания.

Глибенкламид следует применять при:

• лихорадочном синдроме;
• заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
• гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;
• алкоголизме;
• у больных пожилого возраста из-за опасности сильного снижения уровня глюкозы в крови.

Доза препарата подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг (1/4 таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет, как правило, 5-10 мг (1 - 2 таблетки). Максимальная суточная доза — 15 мг (З таблетки).

Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг в сутки.

Кратность приема препарата - 1-3 раза в день. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости за 20-30 минут до еды.

Самым частым нежелательньпл действием при лечении Глибенкламидом является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата; неправильное показание; нерегулярный прием пищи; пожилой возраст больных; рвота, диарея; большие физические нагрузки; заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы); злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. этот раздел).

Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам. Наряду с гипогликемией возможны:

Расстройства со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности «печеночных» ферментов (ГЩТ, ГПТ, щелочная фосфатаза) в сыворотке крови; лекарственный гепатит и желтуха.

Редко появляются кожные аалергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, покраснение кожи, отёк Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.

Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцитопения или очень редко лейкоцитопения, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся: слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомодации, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (подобная реакции на дисульфирам: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии.

При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно.

После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Усиление гипогликемического действия Глибенкламида наблюдается при одновременном применении блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств, других пероральньж гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, азапропазона, бета-адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминоксидазы, миконазола, пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и тритоквалина. То же самое касается злоупотребления алкоголем. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанитидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Гипогликемическое действие Глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостероидов, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, салуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональных контрацептивов), препаратов гормонов щитовидной железы, симпатомиметических средств, индометацина и солей лития.

Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.

Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемическое действие глибенкламида. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение уровня глюкозы в крови. Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.

Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Глибенкламида больным с нарушением функции печени и почек, а так же при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25^о. Хранить в недоступном для детей месте!