Глибенкламид (Glibenclamide)

8.5 Гипогликемические синтетические и другие средства

Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.

Максимальный терапевтический эффект развивается через 7-8 часов после приема. Длительность действия составляет 12 часов. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2-10 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.

Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, за 30-60 минут до еды перед завтраком или 2 раза в сутки. Начальная доза составляет 1-1,5 мг в сутки, может быть повышена до 10-15 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 20 мг.

Высшая разовая доза: 20 мг.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.

Костно-мышечная система: артралгия.

Дерматологические реакции: сыпь.

Мочевыводящая система: протеинурия.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы. Эффективен гемодиализ.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует развитию дисульфирамоподобных реакций и увеличению риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.