Глево (Glevo)

Состав на один флакон 100 мл

активное вещество: левофлоксацина гемигидрата (в пересчете на левофлоксацин) 500,00 мг;

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин- чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы). Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coti, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis. Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii). Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.. Peptostreptococcus spp.. Propionibacterium spp.. Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥ 4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы (МПК ≥ 8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин- резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Распределение

Связывание с белками - 30-40%. Кумуляция при назначении лозы 500 мг 1 раз в сутки незначительная, При назначении в дозе 500 мг два раза в день может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Равновесные концентрации достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Средние концентрации в моче через 8-12 часов после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно, 44, 91 и 200 г/л.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые составляют < 5% от выводимого почками левофлоксацина.

Выведение

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- острый верхнечелюстной синусит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);

- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

- септицемия/бактериемия;

- хронический бактериальный простатит;

- интраабдоминальная инфекция;

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (возможно развитие судорог). У пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); с известными факторами риска удлинения интервала QT.

Препарат вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата;

- обострение хронического бронхита: по 250-500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

- острый верхнечелюстной синусит: по 500 мг левофлоксацина I раз в сутки в течение 10- 14 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит): по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки в течение 7- 14 дней;

- септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней;

- хронический бактериальный простатит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 28 дней;

- интраабдоминальная инфекция: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки до 3-х месяцев.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластический васкулит, развитие суперинфекции.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпилептических припадков).

Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне введения левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина. Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).

При нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6- фоссфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза эритроцитов.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

100 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности.

Флакон в запаянном полипропиленовом пакете вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.