Левофлоксацин (Levofloxacin)

Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Управление транспортом
Заболевания почек
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.7.2 Хинолоны/фторхинолоны

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Левофлоксацин представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь составляет 99-100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,3 ч. Связь с белками плазмы составляет 30-40 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Период полувыведения составляет 6-8 ч.

Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 87 % в течение 48 ч, менее 4 % с фекалиями в течение 72 ч. До 12 % удаляется при гемодиализе.

Применение

Показания

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и в хронических стадиях заболеваний.

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек. У пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь или внутривенно капельно (в течение 1 часа) по 250-500 мг через каждые 24 ч. Курс лечения 7-10 дней.

Высшая суточная доза: 500 мг.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ, панкреатит.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение: симптоматическое.

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

Особые указания

При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.

Лечение левофлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.

У пациентов, принимающих левофлоксацин, может развиться острый панкреатит. Пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита. При появлении тошноты, недомогания, дискомфорта в животе, острой боли в животе или рвоты пациенту следует немедленно обратиться к врачу для медицинского обследования. При подозрении на острый панкреатит следует прекратить применение левофлоксацина и не возобновлять его применение.

Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-