
Левофлоксацин (Levofloxacin)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
АТХ код
- J01MA12Левофлоксацин
- S01AE05Левофлоксацин
МКБ-10 код
- A41.9Сепсис неуточненный
- K65.0Острый перитонит
- K81.0Острый холецистит
- L03Флегмона
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Левофлоксацин представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь составляет 99-100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,3 ч. Связь с белками плазмы составл яет 30-40 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Период полувыведения составляет 6-8 ч.
Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 87 % в течение 48 ч, менее 4 % с фекалиями в течение 72 ч. До 12 % удаляется при гемодиализе.
Применение
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и в хронических стадиях заболеваний.
Противопоказания
Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек. У пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь или внутривенно капельно (в течение 1 часа) по 250-500 мг через каждые 24 ч. Курс лечения 7-10 дней.
Высшая суточная доза: 500 мг.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ, панкреатит.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействия
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.
Особые указания
При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.
Лечение левофлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.
У пациентов, принимающих левофлоксацин, может развиться острый панкреатит. Пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита. При появлении тошноты, недомогания, дискомфорта в животе, острой боли в животе или рвоты пациенту следует немедленно обратиться к врачу для медицинского обследования. При подозрении на острый панкреатит следует прекратить применение левофлоксацина и не возобновлять его применение.
Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.