ГЕТИНЕКС® (GETINEX®)

Препарат ГЕТИНЕКС^® содержит:

Действующим веществом является гефитиниб.

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250 мг гефитиниба в пересчете на безводное вещество.

Прочими вспомогательными веществами являются:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (MkLl-101), кроскармеллоза натрия, повидон (К 29/32), магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка таблетки: Опадрай II коричневый (поливиниловый спирт, макрогол 4000, тальк, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (13172), оксид железа черный (Е172)).

Препарат представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые, двояковыпуклые таблетки. покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета с гравировкой «G9FB 250» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Препарат ГЕТИНЕКС^® показан к применению у взрослых.

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) с наличием активирующих мутаций тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, обратитесь к своему лечащему врачу.

Не применяйте ГЕТИНЕКС^®:

• если у Вас аллергия на гефитиниб или любые другие компоненты препарата ГЕТИНЕКС^®, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• если Вы беременны или кормите грудью.

Перед приемом препарата ГЕТИНЕКС^® проконсультируйтесь с лечащим врачом:

При решении вопроса о назначении препарата ГЕТИНЕКС^® в первой линии терапии рекомендуется определение мутации EGFR (рецептора эпидермального фактора роста) в опухолевой ткани. В первой линии терапии гефитиниб не может быть применен вместо химиотерапии у пациентов с отсутствием мутации EGFR.

Интерстициальное заболевание легких (ИЗИ)

У 1,3 % пациентов, получающих гефитиниб, было зарегистрировано ИЗЛ, которое могло характеризоваться острым началом, при этом в некоторых случаях наблюдался летальный исход. При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, прием гефитиниба прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Курение, тяжелое общее состояние. снижение объема нормальной легочной ткани по данным компьютерной томографии (< 50 %), недавно поставленный диагноз НМРЛ (менее 6 месяцев), ИЗЛ в анамнезе, пожилой возраст (55 лет и старше) и сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания являются факторами риска развития ИЗЛ у пациентов с НМРЛ, независимо от того, получает ли пациент гефитиниб или проходит химиотерапию.

Гепатотоксичность и печеночная недостаточность

Были получены отдельные сообщения о развитии печеночной недостаточности (в том числе, отмечены изменения функциональных печеночных проб (включая повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина)), редко проявлявшиеся в виде гепатита (см. раздел 4 «Возможные нежелательные реакции»). В связи с этим рекомендуется периодически брать функциональные пробы печени. Гефитиниб следует с осторожностью использовать при имеющихся нарушениях функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Если отмечаются тяжелые нарушения - прием препарата должен быть прекращен.

Доказано, что нарушение функции печени, вызванное циррозом, приводит к повышению концентрации гефитиниба в плазме.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Следует избегать совместного применения гефитиниба с препаратами, индуцирующими СYР3А4 (например, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, барбитуратов или лекарственных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum)). Так как они могут усиливать метаболизм гефитиниба и снижать его концентрацию в плазме, тем самым снижая эффективность лечения гефитинибом (см. подраздел «Другие препараты и препарат ГЕТИНЕКС^®»).

У отдельных пациентов, имеющих генотип медленного метаболизма по CYP2D6, терапия мощным ингибитором СYР3А4 может привести к повышению уровня гефитиниба в плазме. В начале лечения ингибитором СYР3А4 следует провести тщательный мониторинг возникновения нежелательных реакций у пациентов на гефитиниб (см. подраздел «Другие препараты и препарат ГЕТИНЕКС^®»).

Сообщалось о повышении международного нормализованного отношения (МНО) и/или возникновении кровотечений у некоторых пациентов, принимающих варфарин совместно с гефитинибом. У пациентов, одновременно принимающих варфарин и гефитиниб, необходимо регулярно контролировать изменения протромбинового времени (ПВ) или МНО.

Лекарственные препараты, вызывающие значимое длительное повышение уровня кислотности (рН) желудка. такие как ингибиторы протонной помпы и антагонисты 142-гистаминовых рецепторов, могут снижать биодоступность и концентрацию гефитиниба в плазме, а значит, приводить к снижению его эффективности. Сходным эффектом могут обладать и антацидные препараты, если их систематически принимают близко по временн с гефитинибом (подраздел «Другие препараты и препарат ГЕТИНЕКС^®»).

Данные клинических исследований, в которых проводилась комбинированная терапия гефитинибом и винорелбином, показывают, что гефитиниб может усиливать нейтропеническое действие винорелбина.

Дополнительные меры предосторожности при использовании

Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью при тяжелой или упорной диарее, тошноте, рвоте или анорексии, поскольку эти состояния косвенно могут привести к обезвоживанию. Следует проводить лечение данных явлений в соответствии с клиническими показаниями (см. раздел 4 «Возможные нежелательные реакции»).

Пациенты. у которых возникают признаки и симптомы, указывающие на кератит: острые или усугубляющиеся воспаление глаз, слезотечение, светочувствительность, нечеткость зрения, боль в глазах и/или покраснение глаз, должны незамедлительно обратиться к офтальмологу.

При подтверждении диагноза язвенного кератита лечение гефитинибом следует прервать, а если симптоматика не разрешается или возникает вновь при возобновлении лечения гефитинибом, следует рассмотреть возможность окончательного прекращения приема препарата.

Сообщалось о перфорации желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих гефитиниб. В большинстве случаев перфорация была ассоциирована с другими известными факторами риска, в том числе сопутствующее применение препаратов, таких как стероидные или нестероидные противовоспалительные препараты, наличие в анамнезе изъязвления ЖКТ. возраст, курение или метастазы в кишечник в местах перфорации.

Дети

Не давайте препарат детям от 0 до 1 8 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата ГЕТИНЕКС^® у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

ГЕТИНЕКС^® содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

ГЕТИНЕКС^® содержит кроскармеллозу натрия и натрия лаурилсульфат

Препарат содержит в одной таблетке менее 1 моль натрия (23 мг), то есть, по сути, не содержит натрия.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Прием препарата ГЕТИНЕКС^® во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, противопоказан.

В период лечения препаратом ГЕТИНЕКС^® грудное вскармливание следует прекратить. Контрацепция у мужчин и женщин

Мужчинам и женщинам во время лечения и как минимум, в течение 3-х месяцев после лечения препаратом ГЕТИНЕКС^® следует использовать надежные методы контрацепции для предотвращения наступления беременности.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая дозировка - по 250 мг один раз в сутки.

Способ применения

- Принимайте таблетку примерно в одно и тоже время каждый день.

- Можно принимать таблетку; независимо от приема пищи.

- Не принимайте антациды (препараты для снижения уровня кислотности в желудке) за 2 часа до и час после приема препарата ГЕТИНЕКС^®

Если Вам трудно проглотить таблетку, растворите ее в половине стакана негазированной воды. Не используйте другие жидкости. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного разрушения (приблизительно 20 минут). Выпейте жидкость сразу же. Чтобы убедиться, что Вы выпили все лекарство. Очень хорошо промойте стакан половиной стакана воды и выпейте его.

Если Вы приняли препарата ГЕТИНЕКС^® больше, чем следовало

Если Вы приняли больше таблеток, чем следовало, сообщите об этом лечащему врачу,

Если Вы забыли принять препарат ГЕТИНЕКС^®

• если до следующего приема таблетки осталось 12 часов или более: примите пропущенную таблетку, как только Вы вспомните. Затем примите следующую дозу, как обычно.
• если планового приема следующей таблетки осталось менее 12 часов: пропустите пропущенную таблетку. Затем примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

При наличии вопросов по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции. проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях. Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (РОСЗДРАВНАДЗОР)

Адрес: 109074, г. Москва, Славянская площадь. д. 4, строение

Телефон: +7 (495) 698-45-38

Факс: +7 (495) 698-15-73

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.ru

Адрес в интернете: www.roszdravnadzor.ru

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Вследствие особенностей метаболизма гефитиниба в организме (посредством изофермента цитохрома СYР3А4 (преимущественно) и СYР2D6), некоторые препараты могут влиять на концентрацию гефитиниба в плазме крови. Это может быть клинически значимо, поскольку нежелательные реакции связаны с дозой и продолжительностью воздействия препарата. Другие препараты могут усилить метаболизм и понизить концентрацию гефитиниба в плазме, таким образом ухудшая эффективность гефитиниба.

Препараты, способные повысить концентрацию гефитиниба в крови

• противогрибковые препараты (например, кетоконазол, позаконазол. вориконазол, итраконазол);
• некоторые противовирусные препараты (такие, как ингибиторы протеазы);
• кларитромицин, телитромицин.

При сопутствующей терапии препаратом ГЕТИНЕКС^® с вышеперечисленными препаратами необходимо тщательно следить за возникновением при их возникновении немедленно сообщить лечащему врачу.

Препараты, способные понизить концентрацию гефитиниба в плазме крови

Следует избегать сопутствующей терапии с лекарственными препаратами:

• фенитоин, карбамазепин (препараты, применяемые при эпилепсии);
• рифампицин (при туберкулезе) (см. подраздел «Особые указания и меры предосторожности»);
• барбитураты (препараты, применяемые при проблемах со сном);
• фитопрепараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum) (применяемые при депрессии и тревоге);
• ингибиторы протонной помпы, H2-антагонисты и антациды (при язвах, несварении желудка, изжоге и для уменьшения кислотности в желудке) (см. раздел 3 «Прием препарата ГЕТИНЕКС^®).

Препараты, плазменные концентрации которых изменяются под влиянием гефитиниба

У пациентов, принимавших гефитиниб параллельно с метопрололом (субстратом СYР2D6), увеличивалась степень воздействия метопролола на 35 %. Возможно потребуется корректировка дозы препарата - субстрата СYР2D6.

Другие возможные взаимодействия

• варфарин (антикоагулянт, предотвращающий образование тромбов). Если вы принимаете лекарство, содержащее это действующее вещество, Ваш врач может чаще назначать сдачу анализов крови (см. подраздел «Особые указания и меры предосторожности»).

ГЕТИНЕКС^® содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

ГЕТИНЕКС^® содержит кроскармеллозу натрия и натрия лаурилсульфат

Препарат содержит в одной таблетке менее 1 моль натрия (23 мг), то есть, по сути, не содержит натрия.

Поскольку при приеме гефитиниба возможны такие нежелательные реакции как астения, тошнота и рвота, это может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если у Вас появятся такие реакции, следует отказаться от управления автомобилем и от работы с механизмами, и сообщить о реакции лечащему врачу.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой трехслойной (поливинилхлорид/алюминий/ориентированный полиамид) и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вкладыш) в пачке из картона.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке, пачке из картона после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Не храните препарат ГЕТИНЕКС^® при температуре выше 25 ^°С.

Не выбрасывайте препарат в канализацию или с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки или у лечащего врача, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Соблюдение этих мер поможет защитить окружающую среду.