Гефитиниб (Gefitinib)

Селективный ингибитор протеинтирозинкиназы. Необратимо блокирует рецепторы эпидермального фактора роста, что приводит к прекращению роста и к регрессии опухоли.

После приема внутрь до 59 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 41 час. Элиминация с фекалиями.

Применяется для лечения немелкоклеточного местнораспространенного или метастазирующего рака легкого при неэффективности химиотерапии доцетакселом и производными платины.

Печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Кератит, интерстициальная болезнь легких, сердечно-сосудистая недостаточность, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Высшая суточная доза: 250 мг.

Высшая разовая доза: 250 мг.

Центральная и периферическая нервная система: астения.

Система кроветворения: гипокоагуляция.

Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, диарея, редко - панкреатит.

Органы чувств: блефарит, конъюнктивит, эрозия роговицы.

Мочевыделительная система: гематурия, нефропатия, цистит.

Дерматологические реакции: алопеция, зуд, нарушение роста ресниц, редко - токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Индукторы Р-гликопротеина (зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и барбитураты) значительно снижают экспозицию гефитиниба.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

При одновременном применении с варфарином требуется постоянный мониторинг протромбинового времени.