Гастроцепин® (Gastrozepin®)

Истек срок регистрации
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ЭСПАНА С.А., Испания, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Прозрачный, бесцветный запахом уксусной кислоты.
Беременность
Кормление грудью

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N011448/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственная форма ГРЛС

Раствор в/м

Состав

В 1 ампуле содержится активного вещества:

пирензепина гидрохлорида моногидрата в пересчете

на безводное вещество пирензепина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат,

кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание препарата

Прозрачный, бесцветный запахом уксусной кислоты.

Фармако-терапевтическая группа

М-холиноблокатор

Входит в перечень

Нет данных

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы (М1), уменьшает образование желудочного сока и повышает рН содержимого желудка. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).

Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается лишь минимальное количество препарата.

При парентеральном введении препарат выводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения; что соответствует уровню клубочковой фильтрации.

Средний период полувыведения пирензепина составляет 10-12 часов. Почечная и печеночная недостаточность (легкой и средней степени) существенно не влияют на фармакокинетику пирензепина.

Кажущийся, объем распределения составляет около 14 л; что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Применение

Показания

Профилактика и лечение стрессовых язв, язвенных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдрома Золингера-Эллисона.

Тяжелые обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (на начальном этапе лечения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, паралитическая непроходимость кишечника.

С осторожностью

Глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Беременность и лактация

Доклинические исследования не выявили негативного действия препарата на беременность, однако, безопасность применения во время беременности у человека не установлена. При беременности (особенно в 1-м триместре) препарат следует назначать с осторожностью.

Пирензепин может попадать в грудное молоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитие антихолинергического эффекта.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Если врачом не предписано иначе, вводят внутривенно или внутримышечно одну ампулу препарата каждые 12 часов.

для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить по 1 ампуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона, а также в особо тяжелых случаях показано введение 2 ампул препарата 3 раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение препарата проводится как временное лечение до хирургического вмешательства.

Гастроцепин вводят парентерально обычно в течении 2-3 дней (до исчезновения симптомов), затем назначают препарат перорально.

Примечание:

Внутривенное введение следует проводить медленно (более 3 минут), предпочтительно капельное введение.

Раствор Гастроцепина можно сочетать с изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5 % раствором левулезы, 5 % раствором глюкозы.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Сухость во рту; нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль, аллергические реакции (в т.ч. анафилактические).

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки не описаны. При применении высоких доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: ощущение жара, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; тонические судороги; хореатетоз.

Лечение

Опыт лечения передозировки ограничен.

Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ не способствуют удалению пирензепина из организма.

В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомы следует, использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции е соляной кислоты в желудке и может быть использовано у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами; не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Особые указания

Внутривенное введение препарата всегда должно быть медленным: т.к.

  1. учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 % существует риск развития тромбофлебита
  2. у пациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высоким артериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянный контроль уровня артериального давления.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с двумя кольцами зеленого цвета в верхней части ампулы.

По 5 ампул в поддон из пластмассы. Поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 0С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не допускать замораживания.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N011448/01

Дата регистрации

2006-02-17

Дата переоформления

Нет данных

Статус регистрации

Истек срок

Дата окончания действия

2011-02-17

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2022-04-05