Фузиданат® (Fuzidanat)

Активное вещество:

Натрия фузидат (в пересчете на фузидовую кислоту) 500 мг

Растворитель:

Динатрия эдетата дигидрат (в пересчете на динатрия эдетат) 5,0 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 196,0 мг

Лимонной кислоты моногидрат - 10,0мг

Вода для инъекций до 10 мл

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета; .

растворитель - прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор..

Фармакодинамика. Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. ..Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. Фузидовая кислота обладает высокой , - . активностью против стафилококков,' включая Staphylococcus aureus,1 Staphylococcus1 epidermidis, в том числе устойчивых к метициллину (оксациллину) штаммы, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophylus spp., Moraxella spp. и Corinebacterium spp.

В4концентрации 0,03-3,13’мг/л ингибирует почти все'штаммы Staphylococcus aureus. Менее активен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, не ■ активен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., других

грамотрицательных бактерий, простейших и грибов. Для фузидовой кислоты нет перекрестной резистентности; действует на штаммы стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Фузидовая кислота характеризуется низкой токсичностью. Применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики, а также при почечной недостаточности.

. После однократной инфузии в дозе 500 мг в течение более 2 часов - максимальная концентрация фузидовой кислоты ‘ в сыворотке крови составляет около , 50 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней наблюдается кумуляция препарата, при этом максимальная концентрация фузидовой кислоты в сыворотке крови достигает 60-120 мкг/мл

. Период полувыведения около 10-15 часов; Связь с белками (альбумином)'более 95 %. Хорошо распределяется в тканях с , низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные ..концентрации, .'превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков. (0,03-3,13 мг/л), создаются в коже и подкожной клетчатке, хрящевой и-соединительной .ткани, тканях сердца,’ легких, печени, почках, ' - костях, синовиальной жидкости, тканях глаза,' гнойном отделяемом, мокроте, секвестрах; струпах, в содержимом, абсцессов, в.том числе абсцессах мозга..Фузидовая-кислота метаболизируется в печени. Выводится-преимущественно с желчью через кишечник, в меньшей степени - почками. Проникает через плаценту и в небольших количествах - в; грудное молоко.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к фузидовой ’кислоте микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бактериальный эндокардит,сепсис, муковйсцидоз, остеомиелит, инфекции кожи. и мягких тканей (пиодермия раневая инфекция, инфицированные ожоги).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, ‘ одновременный прием со статинами (риск развития рабдомиолиза). .

При нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих путей, нарушении транспорта, и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период лечения гепатотоксичными препаратами; при сочетании с линкомицином и рифампицином, ,у новорожденных с желтухой, ацидозом,' а также у недоношенных или новорожденньрс с другими тяжелыми заболеваниями.

Фузиданат® не рекомендуется применять во время беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Фузиданат® вводят внутривенно капельно.

Средняя доза для взрослых с массой тела более 50 кг - 500 мг 3 раза в сутки. Средняя доза

для детей и взрослых с массой тела менее 50 кг - 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе коррекции дозы не требуется.

Рекомендуемая продолжительность курса лечения - 3-6 дней, с последующим переходом;

на прием пероральных форм фузидовой кислоты

Частота встречаемости побочных эффектов при применении фузидовой кислоты для инфузий составляли 3:10000 курсов лечения.'Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.

Местные реакции', тромбофлебит, спазм вен.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.

Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.

Кожа и мягкие ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд, крапивница. .

Гепатобилиариая системах повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.

Органы кроветворениях лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).

Мочевыделительная системах почечная недостаточность.

Иммунная системах аллергические реакции, анафилактические реакции.

О случаях передозировки фузидовой кислоты неизвестно.

Вероятные симптомы острой передозировки: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение’биохимических показателей, желтуха)

Лечениех симптоматическая"и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен. '

Фармацевтически несовместим с канамицином, гентамицином, ванкомицином, 'карбенициллином,' с растворами' аминокислот, с донорской (цельной) кровью,- с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами’для1 перитонеального - диализа, с концентрированными (>20 %) растворами декстрозы и кальций-содержащими - лекарственными средствшии.

Раствор Фузиданата®. совместим со следующими инфузионными растворами: ;

0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенных'инфузий (1-2 мг/мл); .

5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)

раствором Рингер лактат (1 мг/мл)

раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл); '

. 0,18,% раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы для внутривенных

\ инфузий (1 мг/мл);

0,3 % раствором калия-хлорида и 5 % раствором, декстрозы для внутривенныхинфузий(1мг/мл).- ,

При одновременном назначении Фузиданата® с препаратами, метаболизм которых связан ,с системой цитохрома CYP3A4, возможно взаимное ингибирование метаболизма., При -сочетании" Фузиданата®- с ингибиторами ,З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы .такими,, как статины, повышается концентрация в плазме крови обоих , -препаратов, в результате этого увеличивается риск развития рабдомиолиза’ При ". одновременном применении с Фузиданатом® повышаются концентрации в плазме крови - ’ циклоспорина, антикоагулянтов - производных кумарина (необходима коррекция дозы ; при применении вместе, с Фузиданатом®, а также при его отмене), ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). При сочетании с гликопептидами, фторхинолонами наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении фузидовой кислоты с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллиназоустойчи-выми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином, флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, наблюдается аддитивный или синергидный эффекты.

Фузиданат® нельзя вводить внутримышечно или подкожно

Если в комбинации с Фузиданатом® назначается другой антибиотик для парентерального

введения, то растворы вводятся раздельно.

Не рекомендуется назначать Фузиданат® пациентам, .получающим' препараты,' - ингибирующие CYP3A4.

В процессе, лечения следует контролировать функцию печени, особенно у пациентов, " одновременно получающих гепатотоксичные препараты, с 'заболеваниями печени, с. обструкцией- желчевыводящих путей, или'при сочетании с препаратами,-имеющими - одинаковый с фузидовой кислотой путь выведения,, например, (с линкомицином и' рифампицином. Если во время терапии Фузиданатом® развивается гипербилирубинемия с' ‘ желтухой или ,без нее, а также повышается активность' печеночных ферментов ' (трансаминазьц щелочная фосфатаза), препарат следует отменить.'Повышение активности , "печеночных" ферментов и желтуха обычно быстро обратимы после отмены препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрого внутривенного введения или превышения дозы.

Поскольку Фузиданат®. конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, ‘ его, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не' наблюдались, - однако, " препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом,' ‘ недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями. '

Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого . ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно - более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию.

Риск развития острой почечной недостаточности обычно имеется у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.

В редких случаях; при . срчетанном . применении с ингибиторами З-гидрокси-З- метилглутарил-коэнзим А редуктазы в результате рабдомиолиза ’ в плазме крови -

повышается активность креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

-При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной, терапии, Фузиданат® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками,' например, пенициллиназоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином, флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рйфампицином, линкомицином, в результате чего достигается

- аддитивный или синергидный эффект.

. При быстром инфузионном введении Фузиданат® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов.

’ В 1 мл раствора Фузиданата® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.

Фузиданат® не влияет'на способность пациента к управлению транспортными средствами и выполнению других .потенциально 'опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Препарат

500 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными' или ' комбинированными (алюминиевыми с предохранительными, пластмассовыми' крышками)

Растворитель (нитратный буфер): '

10 мл (растворителя во флаконы стеклянные (тип I) вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми ’

\ крышками) флакон с препаратом, 1 флакон с растворителем и инструкцию, по применению упаковывают в пачку из картона. ,

1 флакон с препаратом, 1 флакон с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку и, инструкцию по применению упаковывают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности