Фузидовая кислота (Fumaric Acid)

Беременность
Заболевания печени
Кормление грудью
Новорожденные

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

  • 11.3 Офтальмологические средства
  • 12.1.13 Другие антибиотики

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Ингибирует фактор, необходимый для транслокации белковых субъединиц и удлинения пептидной цепочки патогенных бактерий, что приводит к гибели микроорганизмов. Действует бактериостатически в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в том числе MRSA - метициллин-резистентный S. aureus) и S. Epidermidis (в том числе метициллин-резистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp. Проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в том числе S. Pneumoniae. Неактивен в отношении Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После всасывания в кровь или внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Скапливается в гное, мокроте, абсцессах головного мозга, концентрируется в костной ткани, секвестрах, синовиальной жидкости, ожоговых струпьях.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени. При длительном применении кумулирует.

Период полувыведения составляет 9-14 часов. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

При местном применении проникает во внутриглазную жидкость и сохраняет терапевтическую концентрацию в течение 12 часов.

При наружном применении не оказывает системного действия.

Применение

Показания

Внутрь и внутривенно - при септицемии, абсцессах головного мозга, инфекциях костей и суставов, эндокардите, инфекционных заболеваниях глаз, кожи и мягких тканей, пневмонии, инфекционно-воспалительных осложнениях при муковисцидозе, раневой инфекции.

Используется для наружного применения при импетиго, карбункулах, фурункулах, инфицированных ранах, гидрадените, фолликулите, эритразме, паронихии, сикозе бороды, вульгарных угрях. Для местного применения в офтальмологии используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз, также при инфекциях, связанных с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в плазме крови, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Период новорожденности (особенно при недоношенности), гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. Противопоказано применение в III триместре беременности.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Применение у детей

Внутрь после еды в виде суспензии, по 20-80 мг/кг массы тела.

Внутривенно капельно, 2-3 раза в сутки со скоростью введения 10-15 капель в минуту. Суточная доза составляет 20-40 мг/кг.

Взрослые

Внутрь после еды по 0,5-1,0 г 3 раза в сутки.

Внутривенно капельно, 2-3 раза в сутки со скоростью введения 60-80 капель в минуту. Суточная доза составляет 1,5-2,0 г.

Местно, в виде мази или крема, наносить на пораженную поверхность кожи (после удаления некротических масс и гноя) при ожогах 2-3 раза в неделю. Допускается применение повязки.

Конъюнктивально, по 1 капле 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 3 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Побочные эффекты

При приеме внутрь: диспепсические явления, у детей грудного возраста - срыгивание.

При внутривенном применении: флебит и перифлебит, тошнота, рвота, кожные высыпания.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Ослабляет бактерицидный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Фармакологическая несовместим в одном растворе с ванкомицином, гентамицином, канамицином, карбенициллином, цефалоридином, растворами аминокислот, кальцийсодержащими и кровезамещающими препаратами. В инфузионных растворах при рН ниже 7,4 происходит преципитация.

Особые указания

Противопоказаны внутримышечные инъекции препарата из-за выраженного местного раздражающего действия, вплоть до некроза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-