Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18F)

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса.

Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.

Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является кардиотропным РФП, и но своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества.

Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.

Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения флудезоксиглюкозы, [18F], и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.

При исследовании в режиме “все тело” оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.

Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование.

Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиппокозы, [¹⁸F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] (МУ 2.6.1.1892-04).

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] у взрослых составляет 19 х 10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 м3в.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] по органам

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

- раннего выявления злокачественных новообразований,

- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,

- контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей,

- оценки жизнеспособности миокарда,

- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФП флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.

Не описано.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При применении препарата в соответствии с инструкцией но медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.

Возможно развитие аллергических реакций.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не отмечено.

Работа с препаратом проводится в соответствии с

- "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/20Ю),

- "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009),

- Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение ¹⁸F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование с ¹⁸F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в течение 24 часов после проведения исследования.

Порциями с активностью от 300 до 48000 МБк на установленную дату и время изготовления во флаконах из боросиликатного стекла вместимостью 15 мл, укупоренных пробками резиновыми из хлорбутилкаучука и обжатых колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку из полиэтилена с липким слоем. Флакон помешают в защитный вольфрамовый контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

Для транспортировки в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном вольфрамовом контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).

В соответствии с требованиями "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).