Флудезоксиглюкоза [18F] (Fludeoxyglucosum [18F])

Беременность
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

5.3 Другие диагностические средства

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Радиофармацевтический препарат, предназначен для получения изображений миокарда, головного мозга и злокачественных опухолей различной локализации. Не оказывает неблагоприятных фармакодинамических эффектов. Степень накопления фтордезоксиглюкозы 18F в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении уровень накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата 18F - продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей.

Оптимальное соотношение орган / фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 мин и сохраняется в течение 20-30 мин. Оптимальное соотношение опухоль/ткань наблюдается через 45-90 мин после введения и сохраняется до 120-150 мин. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при гипогликемии, достигаемой при голодании в течение 4-6 ч и водной нагрузке (приеме внутрь 50-800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде составляет 1-4% от введенного количества. Максимальная концентрация в головном мозге отмечается в коре и глубоких структурах мозга (в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом). Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень - 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление препарата в печени и быстрое его выведение из этого органа указывает на то, что препарат не превращается в гликоген. Выводится с мочой (16% - в течение первых 60 мин, до 50% - через 135 мин).

Применение

Показания

В качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ): для оценки функции миокарда у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка (в том числе при отборе на операции коронарного шунтирования и эндоваскулярные методы лечения); с целью определения локализации и распространенности патологического процесса при цереброваскулярных заболеваниях, эпилепсии, черепно-мозговой травме и других; для диагностики злокачественных опухолей различной локализации (в том числе головного мозга), определения их регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов; для оценки эффективности проводимой терапии у кардиологических, онкологических и неврологических больных. Выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии.

Противопоказания

Беременность, период лактации.

С осторожностью

Нет данных

Беременность и лактация

Применение противопоказано.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутривенно натощак (или при голодании не менее 5-6 ч), струйно, медленно, по 5-10 мл. Диагностическая доза для ПЭТ головного мозга 100 МБк/кв.м (140-240 МБк), для ПЭТ миокарда - 120 МБк/кв.м (150-250 МБк), для ПЭТ всего тела - 200 МБк/кв.м (300-550 МБк).

Расчетная лучевая нагрузка на все тело - 24±3*0,001 мЗв/МБк, на мочевой пузырь (критический орган) - 12,5±2*0,01 мЗв/МБк, на селезенку - 17±2*0,01 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы лучевые нагрузки на все тело составляют 3,9-13,9 мЗв.

Сканирование миокарда и головного мозга начинают через 30-40 мин, оптимальные условия для исследования сохраняются в течение 60-70 мин после введения препарата. Исследование в режиме "все тело" начинают через 60-110 мин, оптимальные условия для исследования у онкологических больных сохраняются на протяжении 3 ч после введения препарата.

Побочные эффекты

Реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Нет данных.
Производные ксантина, глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии); бета-адреноблокаторы - бронхоспазм.

Особые указания

Перед исследование всего тела пациент должен опорожнить мочевой пузырь. В случае необходимости обследования органов малого таза исследование проводится с использованием мочевыводящего катетера.

При сахарном диабете перед исследованием необходимо осуществлять контроль концентрации глюкозы крови (должна быть нормальной или сниженной).

Во время работы с препаратом должны соблюдаться обычные меры предосторожности при работе с радиоактивными материалами.

Срок годности готового препарата - 8 ч с момента приготовления.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-