Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюда­ется фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезокси- глюкоза, [¹⁸F] является неспецифическим туморотропым РФП и накапливается в повышен­ных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связанно с прису­щим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в клетках злока­чественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффектив­ном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза, [^l8F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не всту­пает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезокси- глюкозы, ^l8F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипо­гликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам при­годна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать сте­пень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у паци­ентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Препарат в виде стерильного раствора вводится внутривенно. Из фармакокинетиче­ских данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения. При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала ска­нирования является 90-120 мин после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения позитронной эмиссион­ной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме исходя из веса и роста больного. Препа­рат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл. При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно мед­ленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность остав­шегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания про­тивопоказано.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Раствор для внутривенного введения с объемной активностью 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления. Порции препарата с активностью от 600 до 50000 МБк на дату и время изготовления помещают в стеклянные стерильные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10, 15 или 20 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа 1-1 и обжатыми колпачками алюминиевыми. На флаконы наклеивают этикетки из бу­маги писчей или этикеточной. Флаконы помещают в контейнеры транспортные для радио­активных веществ.

К каждому флакону прилагают Инструкцию по медицинскому применению и Пас­порт.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения фла­кон с препаратом, Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт помещают в упа­ковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ типа УКТ1А.