Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Фтор-18* 40–6500 МБК

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 9,0 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл.

*) фтор-18 в препарате находится в химической форме 2-[ 18Р]фтор-2-дезокси-D-глюкозы

Прозрачная бесцветная жидкость.

При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F], является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500 - 800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45- 120 минут после введения флудезоксиглюкозы, [¹⁸F], и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Препарат в виде стерильного раствора вводится внутривенно.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения. При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляется 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5 - 2,0 мл. При ПЭТ-исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [^1SF] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при

использовании флудезоксиглюкозы,[^l8F](МУ2.6.1.1892-04).

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] у взрослых составляет 19 х 10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] по органам.

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно­эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

• раннего выявления злокачественных новообразований,
• дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,
• контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей,
• оценки жизнеспособности миокарда,
• диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование РФП флудезоксиглюкоза [¹⁸F] противопоказано при:

гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

- «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010),

- «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009),

- Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидтнЬй диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение ¹⁸F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с ¹⁸F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения диагностического исследования.

Порциями с активностью от 600 до 97500 МБк на установленную дату и время изготовления в стерильный флакон для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически укупоренные пробками из хлорбутилкаучука с тефлоном без латекса и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикету из бумаги писчей или этикеточной. Флакон помещают в свинцовый или вольфрамовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт. Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в свинцовом или вольфрамовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ УКТIА-96-20 (упаковка типа А), если активность лекарственного препарата превышает 74ГБк (2 Ки) используется комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа Т- case (упаковка типа А).

Хранить при температуре не выше 25°С. В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

12 часов с даты и времени изготовления.