Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

На 1 мл раствора

Действующее вещество

Фтор-18 от 40 до 2500 МБк.

Вспомогательные вещества

Натрия дигидрофосфат (в пересчете на фософр) 7,0 мг.

Вода для инъекций до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

При введении данного радиофармацевтического препарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления флудезоксиглюкозы [18F] визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Флудезоксиглю- коза [18F] может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление флудезоксиглюкозы [18F], Гиперфиксация флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза [18F] является неспе­цифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злока­чественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с рас­пространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфори­лированию с образованием [¹⁸Р]фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, продукта, который в дальней­шие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием флудезоксиглюкозы [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипоглике­мии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500 - 800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза [18F] явля­ется кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценить степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После внутривенного введения препарата флудезоксиглюкоза [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы [18F] в миокарде человека составляет 3-4 % от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронноэмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45- 120 минут после введения РФП и сохраняется еще 240 - 360 минут после введения.

Препарат в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы [18F] в органах и скорости её выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются ещё в течение 60 - 70 минут после его введения. При исследовании в режиме «всё тело» оптимальным временем начала сканирования является 90 - 120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальное условие для исследования всего тела у онкологических больных сохраняется в течение 4 часов после введения РФП.

Для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда диагностическая доза препарата составляет 100 - 120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150 - 240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно струйно в объёме 0,5 - 2,0 мл.

Для проведения позитронно-эмиссионной томографии всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 300 - 550 МБк на одно исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объёме 5,0 - 10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объём содержимого шприца до 5,0 - 10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата препарата в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы [18F] (МУ 2.6.1.1892-04).

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] у взрослых составляет 19 х 10’³ мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет от 2,85 до 10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] по органам.

Применяют в качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

• раннего выявления злокачественных новообразований;
• дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;
• контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей;
• оценки жизнеспособности миокарда;
• диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Применение РФП Фтордезоксиглюкоза, 18F противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.

При применении препарата в рекомендуемых дозах в соответствии с инструкцией по медицинскому применению побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

• "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010);
• "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009);

• Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствуют повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение флудезоксиглюкозы [18F] из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование с флудезоксиглюкозой [18F] проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

В соответствии с требованиями "Норм радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010).

12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.