ФОСАПРЕПИТАНТ (Fosaprepitant)

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ содержит

Действующим веществом является фосапрепитант.

Каждый флакон содержит фосапрепитанта димеглумин - 257,6 мг (эквивалентно фосапрепитанту - 157,5 мг).

Прочими вспомогательными веществами являются: динатрия эдетат, полисорбат-80, лактоза безводная, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 9,2.

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ - это лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, внешне представляет собой пористую массу или порошок с фрагментами пористой массы от белого до светло-желтого или коричневато-желтого цвета.

Восстановленный раствор

После растворения лиофилизата раствор внешне представляет собой прозрачный от бесцветного до светло-желтого или коричневато-желтого цвета раствор.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Рекомендуемая доза

150 мг в 1-й день проведения химиотерапии.

Путь и способ введения

Вы будете получать препарат путем внутривенных инфузий.

Продолжительность терапии

Препарат назначается в 1-ый день химиотерапии в виде внутривенной инфузии продолжительностью от 20 до 30 минут, примерно за 30 минут до проведения химиотерапии.

Препарат следует применять совместно с кортикостероидами и 5-НТ3 антагонистами.

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ в сочетании с другими противорвотными средствами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, обусловленных высокоэметогенной (вызывающей сильную тошноту и рвоту) или умеренно эметогенной (вызывающей умеренную тошноту и рвоту) противоопухолевой химиотерапией.

Не применяйте препарат ФОСАПРЕПИТАНТ:

- если у Вас есть аллергия на фосапрепитант, апрепитант, полисорбат-80 или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

- одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;

- если у Вас тяжелая печеночная недостаточность (более 9-ти баллов по шкале Чайлд-Пью);

- если Вы беременны или кормите грудью;

- если Ваш возраст до 18 лет.

Перед применением препарата ФОСАПРЕПИТАНТ проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ввиду того, что фосапрепитант быстро метаболизируется в апрепитант (является слабым или умеренным ингибитором изофермента CYP3A4), его следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4: некоторые химиотерапевтические препараты метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. Слабое ингибирующее действие фосапрепитанта 150 мг на изофермент CYP3A4 может приводить к повышению концентраций этих совместно принимаемых внутрь лекарственных препаратов.

Реакции гиперчувствительности (аллергические реакции) немедленного типа, включая покраснение, эритему, одышку (диспноэ) и анафилаксию/анафилактический шок, возникали во время или сразу после инфузии фосапрепитанта. Эти реакции гиперчувствительности обычно проходили после прекращения инфузии и использования соответствующей терапии. Не рекомендуется возобновлять инфузию препарата пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности.

Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение препарата при грудном вскармливании противопоказано.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Приготовление раствора для инфузии препарата ФОСАПРЕПИТАНТ 150 мг

• Содержимое флакона необходимо растворить в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (во избежание вспенивания раствор направлять по стенке флакона). Осторожно вращать флакон (не встряхивать!).
• Полученный раствор необходимо добавить в мешок для инфузий или флакон, содержащий 145 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, для получения итогового объема 150 мл. Следует осторожно перемешать содержимое мешка или флакона.
• Раствор для инфузии необходимо осмотреть перед введением на наличие осадка или изменения цвета.
• Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ нельзя разводить или смешивать с растворами, физическая и химическая совместимость с которыми не была доказана.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ФОСАПРЕПИТАНТ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Важно, чтобы Вы сообщали врачу о всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность введения препарата, назначить дополнительную терапию).

Наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями, связанными с высокоэметогенной химиотерапией, у пациентов, получавших апрепитант в трехдневном режиме, и наблюдаемыми с большей частотой, нежели при стандартной терапии, были икота, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), диспепсия, запор, головная боль и снижение аппетита. Наиболее часто встречаемым нежелательным явлением, связанным с умеренно эметогенной химиотерапией, у пациентов, получавших апрепитант, и отмечаемым с большей частотой, нежели при стандартной терапии, была утомляемость.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными и опасными для жизни.

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций:

Фебрильная нейтропения. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас повысится температура тела выше 38 °С без видимых источников инфекции на фоне снижения числа нейтрофилов (клеток крови, отвечающих за иммунитет) (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 100).

Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз. Если после применения препарата Вы заметили какие-либо высыпания на коже по всему телу и слизистых оболочках, болезненность, отечность и сильный зуд, незамедлительно обратитесь за помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции по имеющимся данным неизвестна, так как это единичные случаи).

Анафилактические реакции/анафилактический шок. Если Вы почувствуете затруднение дыхания, ощущение нехватки воздуха, чувство давления в груди, сыпь, зуд, отек губ, языка, лица, резкая слабость, нарушение сознания или другие признаки резкого ухудшения самочувствия, немедленно обратитесь за помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции по имеющимся данным неизвестна, так как это единичные случаи).

Перфоративная язва двенадцатиперстной кишки. Если у Вас появится резкая боль в животе с распространением по всему животу, сопровождающаяся рвотой, жаждой и сухостью во рту, немедленно обратитесь за медицинской помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 1000)

Нейтропенический колит. Если у Вас появилась боль в животе, понос, возможно, с примесью крови, вздутие живота, тошнота, рвота, повышение температуры тела, немедленно обратитесь за медицинской помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 1000).

Дезориентация. Если Вы или лица из Вашего близкого окружения заметили нарушение ориентации в пространстве времени или собственной личности, немедленно обратитесь за медицинской помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 1000).

Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут возникать при применении препарата:

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10

- снижение аппетита;

- икота;

- нарушение пищеварения в желудке (диспепсия);

- утомляемость;

- повышение активности ферментов печени - аланинаминотрансферазы (АЛТ);

- запор;

- боль в месте введения.

Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100

- анемия;

- тревожность;

- головокружение, сонливость;

- учащенное сердцебиение;

- приступообразные ощущения жары (приливы);

- отрыжка, тошнота, заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);

- рвота, вздутие живота, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, сухость во рту, метеоризм;

- сыпь, прыщи (акне);

- нарушение мочеиспускания (дизурия);

- слабость, дискомфорт;

- повышение активности ферментов печени: аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы;

- белые высыпания на слизистой полости рта (кандидозный стоматит);

- кашель, боль в горле, раздражение глотки;

- покраснение кожи (эритема) в месте введения, зуд в месте введения;

- воспаление вен (тромбофлебиты) в месте введения;

- учащенное сердцебиение;

- повышение артериального давления.

Редко - могу т возникать не более чем у 1 человека из 1 000

- кандидоз, стафилококковая инфекция;

- неутолимая жажда (полидипсия);

- эйфория;

- нарушение памяти. внимания. речи и др. когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса;

- конъюнктивит;

- шум в ушах;

- уменьшения числа сердечных сокращений (брадикардия), сердечно-сосудистые нарушения;

- боль в горле, чихание, кашель, стекание отделяемого из полости носа по задней стенке глотки (синдром постназального затекания), раздражение глотки;

- твердый стул, стоматит, вздутие живота;

- повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению (фотосенсибилизация), повышенная потливость, шелушение кожи (себорея), повышение жирности кожи, зудящая сыпь;

- мышечная слабость, мышечные спазмы;

- выраженное учащенное мочеиспускание (поллакиурия);

- отеки, нарушение походки;

- увеличение количества выделяемой мочи (диуреза), наличие эритроцитов в моче, снижение натрия в крови (гипонатриемия), уменьшение массы тела, появление глюкозы в моче (глюкозурия), уменьшение числа нейтрофилов;

- уплотнение в месте введения.

Частота неизвестна исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

- крапивница;

- реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение, эритема и одышка (диспноэ)).

Если у Вас усиливается любое из перечисленных нежелательных явлений или у Вас появилась нежелательная реакция, не указанная в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу.

Сообщения о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую через РОСЗДРАВНАДЗОР.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Контакты:

Российская Федерация

109074, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (РОСЗДРАВНАДЗОР)

Тел.: +7 (495) 578-02-63

Многоканальный тел.: +7 (495) 578-06-70

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Адрес в интернете: www.roszdravnadzor.gov.ru

Лечение препаратом ФОСАПРЕПИТАНТ подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, минимальна. Однако, если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Какая-либо специфическая информация по устранению симптомов передозировки препаратом ФОСАПРЕПИТАНТ отсутствует. В случае передозировки препарат следует отменить и обратиться к лечащему врачу, который обеспечит Вам общую поддерживающую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, могут оказаться неэффективны.

При передозировке апрепитанта гемодиализ неэффективен.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом ФОСАПРЕПИТАНТ, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.

Лекарственные взаимодействия после применения фосапрепитанта наиболее вероятно происходят с препаратами, которые взаимодействуют с апрепитантом.

Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если Вам необходимо начать принимать какие-либо другие препараты, кроме уже назначенных.

Не рекомендуется применять фосапрепитант одновременно с препаратами, концентрация которых увеличивается при совместном применении и приводит к потенциально серьезным или опасным для жизни реакциям:

Кетоконазолом - применяемым при различных грибковых инфекциях.

Пимозидом - применяемым при психических заболеваниях и расстройствах.

Терфенадином, астемизолом - применяемых при различных аллергических состояниях или болезнях, в том числе бронхиальной астме.

Цизапридом - применяемым при заболеваниях, обусловленных нарушением моторной активности желудка и кишечника.

Ест Вы применяете химиотерапевтические препараты (например, этопозид, винорелбин, доцетаксел, ифосфамид, циклофосфамид, иринотекан и паклитаксел). Вам следует соблюдать осторожность и тщательно следить за своим состоянием при применении этих и других химиотерапевтических препаратов.

Если Вы принимаете иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус, эверолимус и сиролимус, Вам не следует снижать дозу этих препаратов в день применения и на следующий день применения фосапрепитанта.

Если Вы применяете варфарин. Вам следует тщательно контролировать МНО в течение 14-ти дней при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала применения фосапрепитанта.

Если Вы применяете противозачаточные лекарственные препараты (гормональные контрацептивы), то эффективность их в период приема и в течение 28 дней после окончания приема фосапрепитанта может быть снижена. Во время лечения фосапрепитантом и в течение 1-го месяца после применения фосапрепитанта следует применять альтернативные или дополнительные методы предотвращения беременности (контрацепции).

При назначении препарата ФОСАПРЕПИТАНТ в комбинации с другими противорвотными препаратами необходимо следовать инструкции по применению данных препаратов.

CYP3A4 взаимодействия

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ должен использоваться с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают препараты, содержащие действующие вещества, первично метаболизированные посредством CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном, такими как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, альфентанил, производные алкалоидов спорыньи, фентанил, хинидин. Также необходимо подходить с особой осторожностью к совместному применению с иринотеканом ввиду того, что такая комбинация может привести к увеличению токсичности.

Совместное применение с варфарином (субстрат CYP2C9)

У пациентов на постоянной терапии варфарином следует контролировать международное нормализованное отношение (МНО) вплоть до 14-го дня после применения фосапрепитанта.

Одновременное назначение фосапрепитанта с варфарином внутрь может привести к клинически значимому снижению МНО и протромбинового времени. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно контролировать МНО в течение 2 недель, особенно через 7-10 дней после начала применения фосапрепитанта при каждом цикле химиотерапии.

Реакции в месте введения

Сообщалось о реакциях в месте введения при использовании фосапрепитанта. Большинство серьезных реакций в месте введения, включая развитие воспаления вен (тромбофлебитов) и воспаления сосудов (васкулитов), было описано при сопутствующей химиотерапии препаратами с кожно-нарывным действием (например, основанной на антрациклине), в особенности в связи с экстравазацией - случайным попаданием лекарственного препарата в подкожные слои вместо вены. Также были получены сообщения о развитии отмирания (некроза) участков поврежденной кожи у некоторых пациентов, получавших сопутствующую химиотерапию препаратами с кожно-нарывным действием.

Тромбоз незначительной степени выраженности в месте инъекции наблюдался при введении в высоких дозах. Если наблюдаются симптомы местного раздражения, врачу следует прекратить инфузию и возобновить введение в другую вену.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучалась.

Некоторые побочные эффекты, связанные с применением препарата ФОСАПРЕПИТАНТ, могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Индивидуальные реакции при применении препарата могут быть различными.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, если Вы хотите выполнять эти действия.

По 150 мг действующего вещества во флаконы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные бромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками комбинированными.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15 или 20 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) в пачку из картона для потребительской тары.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Приготовленный раствор должен храниться при температуре до 25 °С и должен быть использован в течение 24 часов.

При наличии механических включений раствор препарата не используют для введения.

Условия хранения

Хранить в холодильнике (2-8 °С) в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию. Уточните у врача, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

2 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на флаконе и картонной пачке после слов «Годен до».

Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.