Флуоксетин (Fluoxetine)

Капсулы

Активное вещество:

флуоксетина гидрохлорид 22,4 мг, эквивалентный 20 мг флуоксетина;

состав капсулы с дозировкой 10 мг: желатин 36,44 мг, титана диоксид 1,52 мг, индигокармин 0,04 мг;

ЖНВЛП

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н₁-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80 %) и кишечником (15 %), преимущественно в виде глюкуронидов. Период полувыведения флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. Период полувыведения активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Депрессии различного генеза.

Булимический невроз.

Суицидальный риск: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.

Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Почечная/печеночная недостаточность: флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделённых на 2-3 приёма (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2 - 3 приема.

Обсессивно-компулъсивные расстройства:

Булимический невроз

Применение препарата пациентами различного возраста

Сопутствующие заболевания

При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.

Часто (> 1% - <10 %): трепетание предсердий, приливы ("приливы" жара).

Редко (< 0,1 %): васкулит, вазолидация.

Очень часто (> 10 %) диарея, тошнота.

Часто (> 1 % - <10 %): сухость во рту, диспепсия, рвота.

Редко (< 0,1 %): боли по ходу пищевода.

Со стороны иммунной системы:

Нарушения метаболизма и питания

Со стороны скелетно-мышечной системы

Нечасто (> 0,1 %- <1 %): мышечные подергивания.

Очень часто (> 10 %): головная боль.

Нечасто (> 0,1 % - <1 %): психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус.

Психические расстройства

Часто (> 1 % - <10 %): необычные сновидения (в том числе кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна.

Редко (< 0,1 %): маниакальные расстройства.

Часто (> 1% - <10 %): гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница.

Нечасто ((> 0,1 % - <1 %): экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот.

Со стороны органов чувств

Нечасто ((> 0,1 % - <1 %): мидриаз.

Часто (> 1% - <10 %): учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в том числе отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в том числе кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в пост­менопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение).

Редко (< 0,1 %): сексуальная дисфункция, приапизм.

Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).

По 10 капсул в упаковку ячейковую контурную. 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту