Фтордезоксиглюкоза, 18F (Fluorodeoxyglucose, 18F)

1 мл препарата содержит:

Бесцветная прозрачная жидкость.

При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, [18F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием флудезоксиглюкозы [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ- исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза [ 18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [ 18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы [18F] в миокарде человека составляет 3-4 % от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы [18F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения. При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл. При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата флудезоксиглюкоза [18F] (МУ 2.6.1.3151-13)

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] у взрослых составляет 19 х 10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85 - 10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата флудезоксиглюкоза [ 18F] по органам

Применяют у взрослых и детей в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

- раннего выявления злокачественных новообразований,

- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,

- контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей,

- оценки жизнеспособности миокарда,

- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Гиперчувствительность к флудезоксиглюкозе [18F] или любому другому компоненту препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

- "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010);

- "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009);

- Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2 6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение флудезоксиглюкозы [18F] из нормальных тканей, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Препарат порциями с активностью от 600 до 50000 МБк на дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон для лекарственных средств из стекла 1 - гидролитического класса вместимостью 15 мл или 20 мл, герметически укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком или в стеклянный стерильный вакуумированный флакон из нейтрального боросиликатного стекла вместимостью 15 мл или 20 мл, герметически укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетку из писчей или этикеточной бумаги или самоклеящуюся этикетку.

Флакон помещают в свинцовый защитный контейнер. К флакону прилагают паспорт и инструкцию по медицинскому применению.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном контейнере для радиоактивных веществ, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ типа Т-case (упаковка типа А).

В соответствии с действующими "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010).

Хранить в недоступном для детей месте.

12 часов с даты и времени изготовления.

Не использовать по истечении срока годности.