Фтордезоксиглюкоза, 18F (Fluorodeoxyglucose, 18F)

Состав на 1 мл раствора

Активное вещество:

Фтор-18 40-2500 МБк

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 9,0 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах.

Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, ¹⁸F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФП Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.

При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.

Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м поверхности тела пациента; как правило используют 300 - 550 МБК на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл.

Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных до (облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза, [¹⁸F] (МУ 2.6.1.3151-13)

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксигтокозы, [¹⁸F] у взрослых составляет 19 х 10^-3 мЗв/ МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] по органам

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено.

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение ¹⁸F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с ¹⁸F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Порциями от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл, герметически укупоренный пробкой резиновой медицинской и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной. Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер, на который наклеивают этикетку из этикеточной бумаги. К флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.

В соответствии с требованиями "Норм радиационной безопасности" (НРБ-99) и "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010).

12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.