Флюколдекс®-Н (Flucoldex-N)

1 таблетка содержит:

Действующие вещества:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Комбинированный препарат. Кофеин обладает стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной и физической работоспособности. За счет сочетания центрального и периферического действия оказывает следующие эффекты: коронарные сосуды, как правило, расширяются, а сосуды мозга - тонизируются, артериальное давление несколько повышается (чаще при исходной гипотонии). Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных состояниях - боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру.

Хлорфенамин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд глаз, носа и горла, отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления.

Кофеин

Абсорбция и распределение

Кофеин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, tmax при приеме натощак составляет 5-90 минут. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %.

Биотрансформация и элиминация

Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний t1/2 из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях — до 10 ч. Около 10 % выводится почками в неизмененном виде.

Парацетамол

Абсорбция и распределение

Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации (t_max) — 0,5-2 часа; максимальная концентрация (C_max) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах — около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать t_max. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи.

Биотрансформация

Большая часть (90-95 % принятой дозы) парацетамола метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов, а 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Элиминация

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В неизмененном виде выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения (t1/2) составляет 1–4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается t1/2.

Хлорфенамин

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 % вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы — около 70 %. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий — около 3-7 л на килограмм массы тела.

Биотрансформация и элиминация

Период полувыведения из плазмы (t_1/2) — 16-19 часов, у взрослых пациентов — 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно (70-83 %) в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.

Препарат Флюколдекс®-Н показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет для:

• Симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (в том числе гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ)), сопровождающихся повышенной температурой тела, ознобом, заложенностью носа, головной болью, болями в костях и мышцах, в горле и пазухах носа.

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата; прием других лекарственных средств, содержащих вещества, входящие в состав препарата; выраженные нарушения функции печени или почек, детский возраст до 12 лет.

• Выраженный атеросклероз коронарных артерий
• артериальная гипертензия, заболевания системы крови
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)
• алкоголизм
• закрытоугольная глаукома
• гиперплазия предстательной железы
• беременность
• период лактации.

Беременность

Вследствие возможной репродуктивной токсичности, риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту применять препарат необходимо с осторожностью во время беременности.

Лактация

Вследствие возможной репродуктивной токсичности, риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту применять препарат необходимо с осторожностью во время лактации.

Данные о влиянии препарата Флюколдекс®-Н на фертильность человека отсутствуют.

Режим дозирования

Применяют обычно по 1 таблетке 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 2 таблетки, суточная - 8 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней.

Увеличение продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Особые группы пациентов

В случае выраженной печеночной/почечной недостаточности, не следует принимать препарат Флюколдекс®-Н.

Дети

Режим дозирования для подростков старше 15 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат Флюколдекс®-Н противопоказан для детей в возрасте до 12 лет.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются сонливость, головокружение и сухость во рту, обусловленные антихолинергическим и седативным действием хлорфенамина. Наиболее серьезным потенциальным риском является гепатотоксичность (особенно при случайной или намеренной передозировке парацетамола). В исключительно редких случаях возможно развитие тяжелых и угрожающих жизни кожных реакций (таких как острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), требующих немедленной отмены терапии.

Для обозначения частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна* : Гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: Головокружения, возбуждение, нарушение сна.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: Тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: Сухость слизистой оболочки носа, горла.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: Тошнота, эпигастральная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна*: Гепатотоксическое действие.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: Нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз)*, задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: применение парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме). Хлорфенамин может занижать результаты кожных аллергических проб.

*Примечание: данные нежелательные реакции развиваются исключительно при длительном применении препарата в больших дозах.

Симптомы

Признаки острого отравления, обусловленные парацетамолом - бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в желудке, через 102 суток определяются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается гепатонекроз (выраженность некроза, вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние. Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10 - 15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увлечение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко почечная недостаточность развивается молниеносно и может осложнятся почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Действие кофеина может проявляться периодами психомоторного возбуждения, тахикардией, сердечными аритмиями, повышенным диурезом, мышечными судорогами. С хлорфенирамином может быть связано головокружение, сухость во рту, тошнота, угнетение центральной нервной системы.

Лечение

Пострадавшему, принявшему за короткое время более 15 таблеток препарата, следует сделать промывание желудка в течение первых 4 часов отравления, назначить адсорбенты, ввести средства, увеличивающие образование глутатиона (метионин - через 8-9 ч после передозировки, ацетилцистеин - в первые 12 часов). Детоксикацию возможно проводить методом гемодиализа. Наряду с этими мерами следует осуществлять симптоматическую терапию.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ненаркотические анальгетики и средства, угнетающие центральную нервную систему, могут усилить побочное действие препарата.

Риск развития гепатотоксического действия повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени, при употреблении алкоголя. При одновременном применении с левомицетином (хлорфениколом) экскреция последнего замедляется и токсичность возрастает. Скорость всасывания парацетамола повышается при приеме метоклопрамида или домперидона, замедление всасывания происходит при сочетании с колестирамином. Продолжительное применение таблеток Флюколдекс^®-Н с антикоагулянтами непрямого действия должно проходить под постоянным врачебным контролем. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

На фоне применения таблеток Флюколдекс^®-Н не следует принимать другие ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства, а также средства, угнетающие центральную нервную систему. Следует избегать избыточного употребления чая, кофе и других продуктов, содержащих метилксантины. Во избежание гепатотоксического действия парацетамола не следует на фоне лечения таблетками Флюколдекс^®-Н употреблять алкоголь.

Из-за возможного седативного действия хлорфенамина не рекомендуется при применении препарата выполнять работу, требующую повышенного внимания (вождение автотранспорта, правление механизмами и др.).

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (или 23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Флюколдекс^®-Н оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Из-за возможного седативного действия хлорфенамина не рекомендуется при применении препарата выполнять работу, требующую повышенного внимания (вождение автотранспорта, правление механизмами и др.).

12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^ОС.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.