Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин (Coffeinum+ Paracetamolum+ Chlorphenaminum)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
- 10.10 Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
- 11.4.2 Противокашлевые средства
- 15.6 Другие разные средства
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.
Кофеин
Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.
Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.
Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Хлорфенамин
Блокатор Н1-рецепторов. Оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Фармакокинетика
офеин
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.
Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).
Замедляет клиренс парацетамола.
Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.
Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.
Хлорфенамин
После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема и продолжается в течение 24-х часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Применение
Показания
Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.
Противопоказания
Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, возраст до 6 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Применение у детей
Внутрь. Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по ½ таблетки 3-4 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки с интервалом приема в 4 часа.
Высшая суточная доза: 8 таблеток.
Высшая разовая доза: 2 таблетки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.
Взаимодействия
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Повышает токсичность парацетамола одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).
Особые указания
Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
Пациентам во время лечения запрещается прием алкоголя и не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.