Флуцином® (Flucinom®)

Регистрация аннулирована
ШЕРИНГ-ПЛАУ ЛАБО Н В, Бельгия, Таблетки
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской с одной стороны и гравировкой "SP" с другой стороны.
Беременность
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N012620/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: флутамид - 250,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 221,7 мг, натрия лаурилсульфат - 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 100,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 162,5 мг, кремния диоксид - 0,4 мг, магния стеарат - 0,4 мг.

Описание препарата

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской с одной стороны и гравировкой "SP" с другой стороны.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антиандроген

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Флутамид является нестероидным антиандрогенным, противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин- рилизинг-гормона (ГнРГ)- Органами-мишенями фармакологического действия флугамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестогенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени с образованием биологически активного а- гидроксилированного производного (2-окси-флутамида). Время достижения максимальной концентрации активного метаболита - 2 часа, связь с белками составляет 94-96 %. Из организма препарат выводится преимущественно почками. Около 4,2 % выделяется через кишечник в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста - 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы флутамида.

Применение

Рекомендации по применению

Внутрь, по 250 мг 3 раза в день - каждые 8 часов.

В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

При сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут быть назначены одновременно, или прием препарата Флуцином® начинают за 24 часа до первого приема агониста ГнРГ.

При назначении лучевой терапии препарат Флуцином® назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата Флуцином® в течение всего времени лучевой терапии.

Показания

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
  • в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
  • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами Г нРГ;
  • у больных с хирургической кастрацией;
  • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными- или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к флутамиду или другим компонентам препарата;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • детский возраст.

С осторожностью

  • нарушение функции печени;
  • склонность к тромбозам;
  • сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания;
  • состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

Беременность и лактация

-

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

При монотерапии. Наиболее, часто встречающиеся нежелательные явления - это гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы. Менее часто наблюдаются диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит.

В редких случаях отмечены следующие побочные эффекты: снижение либидо, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, похожие на боли при язве желудка), периферические отеки, подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, зуд, волчаночно-подобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфангиэктатический отек, изменение окраски мочи (от янтарной до желто-зеленой). При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

Также отмечены следующие спонтанные побочные действия: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, ульцерацию, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз), обтурационная желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, повышение уровня азота мочевины и креатинина. Эти побочные эффекты обычно проходят после прекращения терапии. Однако, имеются сообщения о смертельном исходе вследствие сильного повреждения печени, вызванного приемом флутамида. Очень редко отмечаются гипергликемия и обострение сахарного диабета.

При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ. Чаще всего возможны "приливы" (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с флутамидом), такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ. Частота возникновения гинекомастии при комбинированной терапии значительно ниже, чем при монотерапии, и сопоставима с частотой возникновения при применении плацебо.

Редко могут наблюдаться , следующие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, отсутствие аппетита, периферические отеки, симптомы нейромышечных расстройств, желтуха, симптомы нарушений функции мочеполовой системы, повышение артериального давления и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз). В очень редких случаях могут возникнуть интерстициальные заболевания легких, гепатит, повышенная светочувствительность.

Передозировка

В ходе клинических исследований, проводившихся с использованием дозировок до- 1500 мг в день в течение до 36 недель, не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного действия. Зарегистрированные побочные эффекты включали гинекомастию, болезненность молочных желез и незначительное увеличение активности аспартат- аминотрансферазы.
Если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Возможно промывание желудка. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за жизненно важными функциями. Гемодиализ неэффективен в связи с высокой степенью связывания препарата с белками.

Взаимодействия

Рассчитать риски фармакотерапии
Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) и флутамида, - дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
При совместном применении теофиллина и флутамида может повышаться концентрация деофиллина в крови.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем активности "печеночных" ферментов в крови 1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно каждый месяц.

В случае повышения активности "печеночных" ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печени применение препарата Флуцином® следует прекратить.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные - симптомы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не выявлено.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ и фольги алюминиевой. 5 (по 20 таблеток) и 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по ' применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N012620/01

Дата регистрации

2011-03-26

Дата переоформления

-

Статус регистрации

Аннулирован

Производитель

Представительство

-

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2023-05-16