Флоксал (Floxal)

Действующее вещество: офлоксацин.

Каждый грамм мази глазной содержит 3 мг офлоксацина.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: ланолин (см. раздел «Особые указания»).

Перечень вспомогательных веществ:

• Парафин жидкий
• Ланолин
• Вазелин белый.

Мазь светло-желтого цвета с мягкой консистенцией.

Производное хинолиновой кислоты, офлоксацин, является ингибитором гиразы с бактерицидным действием.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации

В упомянутом ниже исследовании резистентности офлоксацин оценивался с использованием обычно применяемых серий разведений. В отношении восприимчивых и устойчивых микроорганизмов была установлена следующая минимальная подавляющая концентрация.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации EUCAST (Европейский комитет по испытаниям чувствительности к антимикробным препаратам)

* Основано преимущественно на фармакокинетике в сыворотке крови

Антибактериальный спектр

Спектр антибактериального действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, анаэробы и другие микроорганизмы, например, такие как хламидии.

Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать у отдельных видов географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентных микроорганизмов такова, что эффективность офлоксацина сомнительна, при необходимости, следует обратиться за советом к специалисту. Особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия микробиологической эффективности должна быть проведена диагностика с выявлением патологического микроорганизма. Вероятно возникновение перекрестной устойчивости офлоксацина с другими фторхинолонами.

Данные по резистентности, представленные в следующей таблице, основываются преимущественно на текущих результатах исследования распространенности резистентности среди 1391 бактериального изолята, выделенных у пациентов с глазными инфекциями (преимущественно в мазках) в 31 клиническом центре Германии. Данные основаны на упомянутых выше предельных значениях минимальной подавляющей концентрации при системном применении. При местном применении офлоксацина на глазах, в передней камере глаза, как правило, достигаются более высокие концентрации, чем при системном способе применения. Таким образом, клиническая эффективность по одобренным показаниям к применению может также достигаться в отношении таких агентов, как В. Enterococcus spp., который в условиях in vitro был определен, как устойчивый микроорганизм.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Bacillus spp.
• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

• Acinetobacter baumannii
• Acinetobacter Iwoffi
• Enterobacter cloacae
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Klebsiella oxytoca
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella catarrhalis
• Proteus mirabilis
• Serratia marcescens

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой во время лечения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Corynebacterium spp.
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)⁺
• Staphylococcus epidermidis^$
• Streptococcus pneumoniae^$
• Streptococci (кроме Streptococcus pneumoniae)^$

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

• Pseudomonas aeruginosa

• Stenotrophomonas maltophilia

Виды с природной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Enterococcus spp.

^$ Считается, что естественная восприимчивость большинства бактериальных изолятов к данному антибиотику является промежуточной. Однако, в слезной пленке наблюдаются концентрации не менее 4 мг/л в течение четырех часов после однократного применения, что надежно уничтожает 100% изолятов.

⁺ По крайней мере, в одном участке уровень устойчивости составляет более 50%.

Абсорбция и распределение

Эффективность зависит главным образом от соотношения максимальной концентрации в ткани (С_mах) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) для патогена.

Доклинические исследования показали, что офлоксацин, применяемый местно, обнаруживался в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере. Многократные применения обеспечивали достижение терапевтических концентраций и в стекловидном теле.

После однократного применения полоски мази длиной около 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина), максимальные концентрации 9,72 мкг/г в роговице и 1,61 мкг/г в склере достигались через пять минут после применения дозы. После этого концентрации медленно снижались. Измеренные максимальные концентрации в водянистой жидкости и роговице составили 0,69 мкг/г и 4,87 мкг/г через час после применения дозы.

Препарат Флоксал показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 1 до 18 лет при бактериальных заболеваниях переднего отрезка глаза, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, таких как бактериальный конъюнктивит, кератит, блефарит, дакриоцистит, ячмень и язва роговицы, хламидийные инфекции глаз.

• Гиперчувствительность к офлоксацину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
• период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и лактация»).

Беременность

Клинические исследования офлоксацина у беременных женщин не проводились. Было установлено, что системные фторхинолоны вызывают артропатию у неполовозрелых животных. Применение при беременности противопоказано.

Лактация

Есть данные, что офлоксацин и другие фторхинолоны, принимаемые системно, выделяются с грудным молоком, поэтому применение при грудном вскармливании противопоказано.

Режим дозирования

Взрослые

Если нет других рекомендаций от врача, то применяют следующим образом: 1 см полоски мази (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) закладывается за нижнее веко больного глаза 3 раза в сутки, в случае хламидиоза - 5 раз в сутки. Не рекомендуется использовать препарат более 14 дней.

Дети

Режим дозирования для детей от 1 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Флоксал у детей в возрасте от 0 до 1 года не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Местно, конъюнктивально.

Возможно сочетание глазных капель и мази Флоксал.

При одновременном применении более одного препарата необходимо соблюдать минимальный 15-минутный интервал между использованием препаратов.

Глазную мазь следует использовать последней.

Резюме профиля безопасности

Серьезные реакции после применения системного офлоксацина наблюдаются редко, и большинство симптомов обратимы. Поскольку после местного применения небольшое количество офлоксацина всасывается системно, возможно возникновение нежелательных реакций, которые регистрировались при системном применении.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции классифицированы по системно-органным классам, а далее по частоте, начиная с самых частых, с использованием следующих категорий:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В каждой группе частот нежелательные реакции сгруппированы в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакция гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, одышку, анафилактические реакции, анафилактический шок, отек гортани и отек языка).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Редко: роговичные преципитаты, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Частота неизвестна: кератит; конъюнктивит; затуманивание зрения; светобоязнь; отек глаз; ощущение инородного тела в глазах; слезотечение; сухость глаз; боль в глазах; конъюнктивальная инъекция; гиперчувствительность (в том числе зуд глаз и век), периорбитальный отек (включая отек век).

Возможны реакции гиперчувствительности, такие как конъюнктивальная инъекция и/или легкое жжение в глазу после лечения. Однако данные симптомы являются краткосрочными.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Частота неизвестна: периорбитальный отек, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

При системной терапии фторхинолонами сообщалось о воспалениях и разрывах сухожилий, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь

ГУ «Госфармнадзор»

Адрес: 220030, г. Минск, ул. Мясникова, д. 32, пом. 2

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс:+375 (17) 271-25-75

Электронная почта: pharm@gospharmnadzor.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://gospharmnadzor.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13

Телефон: +7 7172 235 135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz/.

Симптомы

Не зарегистрировано ни одного случая передозировки.

Лечение

В случае местной передозировки необходимо промыть глаз водой.

Установлено, что системное применение некоторых фторхинолонов ингибирует метаболический клиренс кофеина и теофиллина.

Исследования межлекарственного взаимодействия, проведенные с системным офлоксацином, показали, что офлоксацин не оказывает существенного влияния на метаболический клиренс кофеина и теофиллина.

Несмотря на наличие сообщений о повышенной частоте случаев токсичности для центральной нервной системы (ЦНС) при системном применении фторхинолонов при условии одновременного применения вместе с системными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), не было получено ни одного сообщения о подобных случаях при одновременном системном применении НПВП и офлоксацина.

Несовместимость

Не применимо.

Пациентам с гиперчувствительностью к другим антибактериальным средствам хинолонового ряда следует применять препарат с осторожностью. При возникновении аллергической реакции на офлоксацин следует прекратить применение препарата.

При применении офтальмологических препаратов, содержащих офлоксацин, следует учитывать риск ринофарингеального пассажа, который может способствовать возникновению и распространению резистентных штаммов микроорганизмов. Как и в случае с другими антибактериальными средствами, длительное использование может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.

Если в течение терапии не наступило улучшение или произошло обострение заболевания - прием препарата нужно прекратить и начать альтернативное лечение.

При лечении пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы необходимо соблюдать осторожность в связи с риском перфорации роговицы, особенно у пациентов пожилого возраста и с сопутствующими заболеваниями (синдром сухого глаза, ревматоидный артрит), а также при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов.

Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. В этих случаях необходимо соблюдать осторожность и прекратить прием препарата при первых признаках воспаления сухожилий.

Во время терапии офлоксацином следует избегать чрезмерного воздействия солнечного или ультрафиолетового излучения (например, солнечные лампы, солярий и т. д.) из-за потенциальной светочувствительности.

Не рекомендуется во время применения препарата носить контактные линзы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит ланолин. Может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Дети

По имеющимся данным отсутствуют различия нежелательных реакций у детей в сравнении со взрослыми пациентами, однако глаза детей более чувствительны к раздражению, что может повлиять на приверженность терапии.

Исследований по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

При применении глазной мази возможна временная нечеткость зрения, которая длится всего несколько минут, поэтому не следует управлять транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.

По 3 г в тубы из многослойного ламината 405 "Polyfoil" (слой ПВП, алюминиевая фольга, ПНП) с головкой и соплом и навинчивающимся колпачком из ПВП.

Одна туба с листком-вкладышем помещается в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

3 года.

После вскрытия

После вскрытия тубы использовать в течение 6 недель.