Офлоксацин (Ofloxacin)

• 11.3 Офтальмологические средства
• 12.7.2 Хинолоны/фторхинолоны

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Офлоксацин ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа грамотрицательных микроорганизмов) и топоизомеразу IV грамположительных бактерий. В результате нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, нарушает процессы репликации, транскрипцию и репарацию ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Активен в отношении Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 25 %. Офлоксацин метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 12-14 часов, экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом. Кумулирует.

Смешанные бактериальные инфекции и инфекционно-воспалительные процессы, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для внутривенного введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

- гиперчувствительность;

- возраст до 18 лет (до завершения роста скелета);

- кормление грудью;

- беременность;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- эпилепсия (в том числе в анамнезе);

- снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

- хронический небактериальный конъюнктивит или отит (для местного применения);

- тендинит или разрыв сухожилий в анамнезе (описаны случаи тендинита и разрыва сухожилий во время или после лечения фторхинолонами);

- для мази - детский возраст до 1 года.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Категория FDA - C. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Внутрь, внутривенно, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного, функции печени и почек, применяемой лекарственной формы. Взрослым суточная доза - 200-800 мг, кратность применения - 1-2 раза в сутки; при гонорее - 400 мг однократно. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, при нарушении функции почек - зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин первая доза - 200 мг, затем 100 мг каждые 24 часа, менее 20 мл/мин - 200 мг, далее 100 мг каждые 48 часов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ухудшение аппетита, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, некроз печени, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови, боли и спазмы в животе, сухость во рту, запор, нарушения функции печени, перфорация кишечника, кровотечения из ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, включая гамма-глутамилтрансферазу и лактатдегидрогеназу.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, аллергический пневмонит, многоформная эритема, узловатая эритема, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, ангионевротический отек, васкулит, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, конъюнктивит.

Со стороны нервной системы: бессонница, усталость, сонливость, судороги, когнитивные изменения, патологические сновидения, галлюцинации, синкопе, спутанность сознания, суицидальные мысли или попытки, психотические реакции, фобия, агрессивность, периферическая невропатия, нарушения координации, нарушение речи, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, эйфория, парестезии, тремор, нистагм, дезориентация, паранойя, ажитация, эмоциональная лабильность, атаксия, обострение экстрапирамидных нарушений.

Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, выделения из влагалища, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, меноррагия, вагинальный кандидоз, вагинит, жжение, дисменорея, метроррагия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, полиурия, образование камней в почках, нефрит, альбуминурия, учащение мочеиспускания, анурия, почечная недостаточность, гематурия, кандидурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, артериальная гипертензия, пальпитация, церебральный тромбоз, тахикардия, отеки, артериальная гипотензия, вазодилатация, отек легких.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипер- или гипогликемия, увеличение в сыворотке триглицеридов, холестерола, калия, уменьшение массы тела, ацидоз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, тендинит, обострение миастении, миалгия, мышечная слабость.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, везикуло-буллезные высыпания, гиперпигментация.

Со стороны органов чувств: ухудшение слуха, диплопия, нистагм, нарушения вкуса, обоняния, тиннит, нарушение четкости зрительного восприятия, фотофобия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура, экхимозы, кровотечения, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, петехии, увеличение протромбинового времени.

Со стороны дыхательной системы: кашель, остановка дыхания, бронхоспазм, выделения из носа, диспноэ, стридор.

Другое: боли в грудной клетке, повышение температуры тела, астения, общее недомогание, повышенное потоотделение, фарингит, боли в теле, озноб, носовое кровотечение.

Рвота, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, заторможенность.

Специфического антидота нет, лечение симптоматическое, промывание желудка.

Препарат снижает клиренс теофиллина на 25 %, увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме, повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

При одновременном приеме с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические Iа и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), происходит удлинение интервала QT.

Препараты, блокирующие кальциевую секрецию, циметидин, фуросемид, метотрексат повышают концентрации офлоксацина в крови.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al³⁺, Ca²⁺, Mg²⁺ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2-х часов).

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Во время лечения необходим мониторинг глюкозы в крови.

Пациенты не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Соблюдать осторожность.