Флоксал (Floxal)

Действующее вещество: офлоксацин.

Каждый мл капель глазных содержит 3 мг офлоксацина.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид.

Перечень вспомогательных веществ:

• Бензалкония хлорид
• Натрия хлорид
• Хлористоводородная кислота
• Натрия гидроксид
• Вода для инъекций.

Прозрачный раствор светло-желтого цвета или прозрачный раствор светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Производное хинолиновой кислоты, офлоксацин, является ингибитором гиразы с бактерицидным действием.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации

В упомянутом ниже исследовании резистентности офлоксацин оценивался с использованием обычно применяемых серий разведений. В отношении восприимчивых и устойчивых микроорганизмов была установлена следующая минимальная подавляющая концентрация.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации EUCAST (Европейский комитет по испытаниям чувствительности к антимикробным препаратам)

* Основано преимущественно на фармакокинетике в сыворотке крови

Антибактериальный спектр

Спектр антибактериального действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, анаэробы и другие микроорганизмы, например, такие как хламидии.

Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать у отдельных видов географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентных микроорганизмов такова, что эффективность офлоксацина сомнительна, при необходимости, следует обратиться за советом к специалисту. Особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия микробиологической эффективности должна быть проведена диагностика с выявлением патологического микроорганизма. Вероятно возникновение перекрестной устойчивости офлоксацина с другими фторхинолонами.

Данные по резистентности, представленные в следующей таблице, основываются преимущественно на текущих результатах исследования распространенности резистентности среди 1391 бактериального изолята, выделенных у пациентов с глазными инфекциями (преимущественно в мазках) в 31 клиническом центре Германии. Данные основаны на упомянутых выше предельных значениях минимальной подавляющей концентрации при системном применении. При местном применении офлоксацина на глазах, в передней камере глаза, как правило, достигаются более высокие концентрации, чем при системном способе применения. Таким образом, клиническая эффективность по одобренным показаниям к применению может также достигаться в отношении таких агентов, как В. enterococcus spp., который в условиях in vitro был определен, как устойчивый микроорганизм.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Bacillus spp.
• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Аэробные грамотрииательные микроорганизмы

• Acinetobacter baumannii
• Acinetobacter Iwoffi
• Enterobacter cloacae
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Klebsiella oxytoca
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella catarrhalis
• Proteus mirabilis
• Serratia marcescens

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой во время лечения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Corynebacterium spp.
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)⁺
• Staphylococcus epidermidis^$
• Streptococcus pneumoniae^$
• Streptococci (кроме Streptococcus pneumoniae)^$

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

• Pseudomonas aeruginosa
• Stenotrophomonas maltophilia

Виды с природной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Enterococcus spp.

^$ Считается, что естественная восприимчивость большинства бактериальных изолятов к данному антибиотику является промежуточной. Однако, в слезной пленке наблюдаются концентрации не менее 4 мг/л в течение четырех часов после однократного применения, что надежно уничтожает 100% изолятов.

⁺ По крайней мере, в одном участке уровень устойчивости составляет более 50%.

Абсорбция и распределение

Эффективность зависит главным образом от соотношения максимальной концентрации в ткани (С_mах) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) для патогена.

Доклинические исследования показали, что офлоксацин, применяемый местно, обнаруживался в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере. Многократные применения обеспечивали достижение терапевтических концентраций и в стекловидном теле.

После пятикратного введения препарата Флоксал в виде глазных капель с 5-минутными интервалами, концентрации офлоксацина во внутриглазной жидкости у пациента колебались от 1,2 до 1,7 мкг/мл в течение 60-120 минут после применения дозы. В течение трех часов значение снижалось до 0,8 мкг/мл. В зависимости от применения концентрации действующего вещества во внутриглазной жидкости снижались почти до нуля в течение 5-6 часов после введения.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что концентрации действующего вещества в других тканях глаза выше, чем во внутриглазной жидкости. Поскольку офлоксацин способен поглощаться тканями, содержащими меланин, предполагается его замедленное выведение из таких тканей.

Период полувыведения (Т_1/2) из сыворотки крови системно поглощенного офлоксацина составляет 3,5-6,7 часов.

Препарат Флоксал показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 1 до 18 лет при бактериальных заболеваниях переднего отрезка глаза, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, таких как бактериальный конъюнктивит, кератит, блефарит, дакриоцистит, ячмень и язва роговицы, хламидийные инфекции глаз; профилактика и лечение бактериальной инфекции после травм глаза и хирургических вмешательств.

• Гиперчувствительность к офлоксацину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
• период беременности и грудного вскармливания.
• детский возраст до 1 года.

При применении препарата следует соблюдать осторожность пациентам с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным препаратам хинолонового ряда; пациентам с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы (риск перфорации роговицы); пациентам с признаками воспаления сухожилий.

Беременность

Клинические исследования офлоксацина у беременных женщин не проводились. Было установлено, что системные фторхинолоны вызывают артропатию у неполовозрелых животных. Применение при беременности противопоказано.

Лактация

Есть данные, что офлоксацин и другие фторхинолоны, принимаемые системно, выделяются с грудным молоком, поэтому применение при грудном вскармливании противопоказано.

Режим дозирования

Взрослые

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок больного глаза 2-4 раза в сутки. Не рекомендуется использовать препарат более 14 дней.

Дети

Режим дозирования для детей от 1 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат противопоказан к применению у детей до 1-го года.

Способ применения

Местно, конъюнктивально.

При одновременном применении более одного препарата необходимо соблюдать минимальный 15-минутный интервал между инстилляциями.

Возможно сочетание глазных капель и мази Флоксал.

Резюме профиля безопасности

Серьезные реакции после применения системного офлоксацина наблюдаются редко, и большинство симптомов обратимы. Поскольку после местного применения небольшое количество офлоксацина всасывается системно, возможно возникновение нежелательных реакций, которые регистрировались при системном применении.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции классифицированы по системно-органным классам, а далее по частоте, начиная с самых частых, с использованием следующих категорий: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В каждой группе частот нежелательные реакции сгруппированы в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакция гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, одышку, анафилактические реакции, анафилактический шок, отек гортани и отек языка).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Редко: роговичные преципитаты, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Частота неизвестна: кератит; конъюнктивит; размытое зрение; светобоязнь; отек глаз; ощущение инородного тела в глазах; усиленное слезотечение; сухость глаз; боль в глазах; глазная гиперемия; гиперчувствительность (в том числе зуд глаз и век), периорбитальный отек (включая отек век).

Возможны реакции гиперчувствительности, такие как покраснение конъюнктивы и/или легкое жжение в глазу после лечения. Однако данные симптомы являются краткосрочными.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Частота неизвестна: периорбитальный отек, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

При системной терапии фторхинолонами сообщалось о воспалениях и разрывах сухожилий, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а

Телефон: + 375 (17) 242 00 29

Факс:+375 (17) 242 00 29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13

Телефон: +7 7172 235 135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz/.

Симптомы

Не зарегистрировано ни одного случая передозировки.

Лечение

В случае местной передозировки необходимо промыть глаз водой.

Установлено, что системное применение некоторых фторхинолонов ингибирует метаболический клиренс кофеина и теофиллина.

Исследования межлекарственного взаимодействия, проведенные с системным офлоксацином, показали, что офлоксацин не оказывает существенного влияния на метаболический клиренс кофеина и теофиллина.

Несмотря на наличие сообщений о повышенной частоте случаев токсичности для центральной нервной системы (ЦНС) при системном применении фторхинолонов при условии одновременного применения вместе с системными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), не было получено ни одного сообщения о подобных случаях при одновременном системном применении НПВП и офлоксацина.

Несовместимость

Не применимо.

При возникновении аллергической реакции на офлоксацин следует прекратить применение препарата.

При применении офтальмологических препаратов, содержащих офлоксацин, следует учитывать риск ринофарингеального пассажа, который может способствовать возникновению и распространению резистентных штаммов микроорганизмов. Как и в случае с другими антибактериальными средствами, длительное использование может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.

Если в течение терапии не наступило улучшение или произошло обострение заболевания - прием препарата нужно прекратить и начать альтернативное лечение.

При лечении пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы необходимо соблюдать осторожность в связи с риском перфорации роговицы, особенно у пациентов пожилого возраста и с сопутствующими заболеваниями (синдром сухого глаза, ревматоидный артрит), а также при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов.

Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. В этих случаях необходимо соблюдать осторожность и прекратить прием препарата при первых признаках воспаления сухожилий.

Во время терапии офлоксацином следует избегать чрезмерного воздействия солнечного или ультрафиолетового излучения (например, солнечные лампы, солярий и т.д.) из-за потенциальной светочувствительности.

Не рекомендуется во время применения препарата носить контактные линзы.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит 0,025 мг бензалкония хлорида в каждом мл капель, что эквивалентно 0,025 мг/мл. Мягкие контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид с изменением их цвета. Перед применением данного лекарственного препарата необходимо снять контактные линзы и надеть обратно спустя 15 минут.

Бензалкония хлорид также способен вызывать раздражение глаз, особенно при их сухости или поражениях роговицы (прозрачного слоя передней части глаза). При необычных ощущениях в глазу, покалывании или боли в глазу после применения данного лекарственного препарата пациентам следует обращаться к врачу.

Дети

По имеющимся данным отсутствуют различия нежелательных реакций у детей в сравнении со взрослыми пациентами, однако глаза детей более чувствительны к раздражению, что может повлиять на приверженность терапии.

Препарат противопоказан к применению у детей до 1-го года.

Исследований по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

При применении глазных капель возможна временная нечеткость зрения, которая длится всего несколько минут, поэтому не следует управлять транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.

По 5 мл в полупрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности с пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой из полиэтилена высокой плотности.

Флакон и листок-вкладыш помещаются в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке) для защиты от света.

Особые требования отсутствуют.

3 года.

После вскрытия

После вскрытия флакона хранить в течение 6 недель.