Фексофаст (Fexofast)

Действующее вещество:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 126,00 мг, в пересчете на фексофенадин 120 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), крахмал кукурузный, лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид.

Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H₁-рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа₁-адренергические рецепторы действия. Кроме того, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату.

При однократном приеме внутрь фексофенадина наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации (Т_mах) составляет приблизительно 1-3 часа.

Среднее значение максимальной концентрации (С_mах) после приема 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки - приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный период полувыведения составляет 11-15 часов.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг два раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение площади под кривой «концентрация - время», что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата - с мочой.

Сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов).

• Гиперчувствительность к фексофенадину или любому другому компоненту препарата,
• беременность,
• период грудного вскармливания,
• детский возраст до 12 лет,
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• У пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие»).

Беременность

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.

Фексофенадин противопоказан к использованию при беременности.

Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако, при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью противопоказано.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редко (< 1/1000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Прочие:

Нечасто: усталость.

Постмаркетинговые исследования (частота неизвестна)

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, нервозность, нарушение сна, необычные сновидения.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, зуд.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

При передозировке наблюдались головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг, и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение

В случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

С эритромицином или кетоконазолом

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет желудочно-кишечного тракта.

С омепразолом

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Антациды, содержащие алюминий или магний

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в желудочно-кишечном тракте.

С лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

С апалутамидом

Индукторы P-gp (такие как апалутамид) могут снижать экспозицию фексофенадина.

Согласно результатам клинического исследования лекарственного взаимодействия, применение апалутамида вместе с фексофенадином в дозе 30 мг внутрь однократно приводило к снижению показателя AUC для фексофенадина на 30% и показателя С_max для фексофенадина на 7%. Клиническое влияние на фармакодинамику и эффективность не изучалось.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 часа.

У пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста применяется с осторожностью (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов).

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе применяется с осторожностью (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие».

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 120 мг, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Пропиленгликоль

Препарат Фексофаст в дозировке 120 мг - содержит 0,690 мг пропиленгликоля в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ (поливинилхлорида) /алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.