Фамотидин (Famotidine)

Лиофилизат

Аспарагиновая кислота

Маннитол

Натрия гидроксида раствор 1 М

Растворитель

Натрия хлорид 0,9 %.

Лиофилизат

Порошок или пористая масса от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель

Прозрачный бесцветный раствор.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.

Ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг как после внутривенного, так и после перорального приема составляет 10–12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияние на скорость опорожнения желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Абсорбция

Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы – относительно слабая (15–20 %).

Биотрансформация

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Элиминация

Фамотидин выводится почками (65–70 %) и путем метаболизма (30–35 %). Период полувыведения (Т1/2) составляет 2,5–3,5 часа. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой секреции. 65–70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 часов.

Препарат Фамотидин рекомендован к применению у стационарных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, при следующих заболеваниях:

• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка без малигнизации;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.

• Гиперчувствительность к фамотидину или к любому из вспомогательных веществ.
• Беременность.
• Период лактации.
• Дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При печеночной недостаточности, у пациентов с циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе препарат Фамотидин следует применять с осторожностью.

Так как фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью и в сниженной дозе.

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных или хорошо контролируемых исследований по изучению безопасности фамотидина у беременных женщин не проводилось. Препарат не следует назначать при беременности.

Лактация

Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание во время применения препарата.

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов. В дальнейшем доза препарата зависит от объема желудочной секреции и клинического состояния пациента.

Для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого при проведении общей анестезии: 20 мг утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку фамотидин выводится преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями обычной дозы до 36-48 часов.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата Фамотидин противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Внутривенно болюсно, внутривенно капельно.

Продолжительность внутривенного болюсного введения не менее 2 минут. Продолжительность внутривенного капельного введения 15-30 минут.

Приготовление раствора для внутривенного капельного введения

Содержимое флакона растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другого совместимого растворителя. Полученный раствор добавляют к 100 мл следующего совместимого раствора:

• 0,9 % раствора натрия хлорида,
• 5 % раствора декстрозы,
• раствора Рингера,
• раствора Рингера лактата.

Вводят через систему для внутривенных инфузий в течение 15-30 минут. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

Растворы препарата Фамотидин следует готовить непосредственно перед введением.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза - риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Беларусь

Республиканское унитарное предприятие "Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении"

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

Телефон по вопросам фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": https://rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ "Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий"

Адрес: Z00T6E5, г. Астана, ул. Иманова, 13

Телефон: + (717) 235-135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": http://www.ndda.kz

Симптомы

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции назначались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450. Вследствие увеличения рН желудка может снижаться степень всасывания кетоконазола при одновременном применении. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее, чем за 2 часа до введения фамотидина.

Фамотидин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, раствором Рингера лактата.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе "Инструкция по применению".

Подобно всем блокаторам Н2-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидином может развиваться синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата.

Вспомогательные вещества

Этот препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну дозу (20 мг), то есть, по сути, не содержит натрия.

При использовании 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида содержание натрия в этом препарате составляет 1,5 ммоль (35,5 мг), что эквивалентно 1,8 % от рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия (2 г) для взрослых.

Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения головокружения или повышенной утомляемости при применении препарата Фамотидин и рекомендовать при развитии любого из этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

20 мг действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками комбинированными.

Растворитель: натрия хлорид 0,9 %, 10 мл в ампуле стеклянной.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) и листок-вкладыш в пачке картонной.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ и листок-вкладыш в пачке картонной. Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света.

Особые требования отсутствуют.

Невскрытый флакон

2 года.

Приготовленный раствор

Приготовленные растворы препарата Фамотидин следует применять сразу после приготовления.