Фамотидин (Famotidine)

1 флакон содержит:

Действующее вещество: фамотидин - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол - 44,0 мг, аспарагиновая кислота - 8,8 мг, натрия гидроксида раствор 0,1 М до pH 4,8-5,8.

Лиофилизат

Лиофилизированная пористая масса белого или почти белого цвета. Допускается комкование.

Растворитель

Прозрачный бесцветный раствор.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.

Фамотидин не влияет на скорость опорожнения желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы.

Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т₄) и тестостерона отмечено не было.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Клиническая эффективность и безопасность

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.

Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа, длительность действия составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Абсорбция

Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2,5-3,5 часа.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 фамотидина может превышать 20 часов, что требует соответствующей коррекции режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т_1/2 не увеличивается.

Биотрансформация

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Элиминация

Фамотидин на 65-70% выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), метаболизируется 30-35% препарата.

Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой экскреции.

Линейность(нелинейность)

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Препарат Фамотидин рекомендован для назначения взрослым стационарным пациентам, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.

• Гиперчувствительность к фамотидину и/или другим компонентам препарата;
• беременность (в связи с отсутствием опыта клинического применения);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность у детей в полной мере не установлена).

• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• цирроз печени с энцефалопатией в анамнезе;
• иммунодефицитные состояния;
• аллергические реакции на другие блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов в анамнезе (возможно наличие перекрестной аллергии).

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований на беременных женщинах по изучению его безопасности не проводилось.

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности.

Период грудного вскармливания

Фамотидин секретируется с грудным молоком. В случае необходимости грудное вскармливание следует прекратить.

Данные относительно влияния фамотидина на репродуктивную функцию ограничены. Исследования на животных с применением фамотидина внутривенно в дозе до 200 мг/кг массы тела в день не показали какого-либо влияния на фертильность.

Режим дозирования

При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.

Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка

Препарат Фамотидин применяется в дозе 20 мг внутривенно утром в день операции или по меньшей мере за 2 часа до начала операции.

Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности.

Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата Фамотидин противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Препарат Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.

Для внутривенной инъекции

Приготовленный раствор следует медленно ввести (в течение не менее 2 минут).

Для внутривенной инфузии

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 минут.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением.

Приготовление раствора

Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Для разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:

• раствор глюкозы 5%;
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактата;
• раствор натрия хлорида 0,9%.

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Резюме профиля безопасности

Следующие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) были описаны в очень редких или редких случаях. НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* Гинекомастия отмечается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Симптомы

Рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния пациента.

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р450.

В связи с повышением рН желудочного сока может снижать степень всасывания итраконазола и кетоконазола при одновременном применении.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Рингера лактата.

До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности препарат Фамотидин следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку при применении блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Фамотидин у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам Н₂-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Вспомогательные вещества

Натрий

При использовании 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, этот лекарственный препарат содержит 0,77 ммоль (17,7 мг) натрия на одну дозу фамотидина. Таким образом, данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной дозе, то есть, по сути, не содержит натрия.

При использовании 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, данный препарат содержит 1,54 ммоль (35,4 мг) натрия на одну дозу фамотидина. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе при управлении автотранспортом и работе с механизмами), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Лиофилизат, содержащий 20 мг фамотидина, во флаконы из прозрачного бесцветного стекла, флакон укупоривают пробкой резиновой. Флакон, укупоренный резиновой пробкой, обжимают колпачком алюминиевым с пластиковой крышкой или без нее.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами с растворителем натрия хлоридом 0,9% по 5 мл (в соответствии с РУ ЛП-006537) помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке с препаратом и по 1 контурной ячейковой упаковке с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С в картонной упаковке (пачке). Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат: 2 года.

Растворитель: 3 года.

Не применять по истечении срока годности.