Фамотидин (Famotidine)

Лиофилизат

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество:

Фамотидин 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

Аспарагиновая кислота 8,8 мг

Маннитол 44,0 мг

Растворитель (0,9 % раствор натрия хлорида)

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Натрия хлорид 9 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций до 1 мл.

Лиофилизат: белый или белый с желтоватым оттенком цвета лиофилизированный порошок. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ин­гибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кис­лоты, так и объём желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина про­порциональны секретируемому объёму желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ин­гибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируе­мую приёмом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и стимуляцией блуждающего нерва.

Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа (после перорального приема 20-40 мг фамотидина — через 10-12 часов), длительность действия фамотидина как после внутривенного, так и после перорального приёма составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной сек­реции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается. Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приёма пищи.

Фамотидин не влияет на скорость опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелу­дочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р 450 в печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание. Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Распределение. Связь с белками плазмы - относительно слабая (15-20 %).

Метаболизм. Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин на 65-70 % выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), метаболизируется 30-35 % препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой секреции. Период полу­выведения (Т1/2) составляет 2,5-3,5 часа. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 часов (у больных с анурией - 24 часа), что требует соответствующей коррекции режима дозирования (см. ниже).

У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т1/2 не увеличива­ется.

При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в сутки (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона:

Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.

Далее: доза препарата зависит от объёма секреции и клинического состояния пациента. При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка:

Препарат Фамотидин вводится в дозе 20 мг внутривенно утром в день операции или по меньшей мере за 2 часа до начала операции.

Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если кли­ренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить ин­тервалы между введениями до 36-48 часов.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата Фамотидин противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Препарат Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.

Для внутривенной инъекции

Приготовленный раствор следует медленно ввести (в течение не менее 2 минут).

Для внутривенной инфузии

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 минут.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением.

Инструкции по приготовлению раствора перед применением см. в разделе 6.6.

Препарат Фамотидин показан для назначения взрослым пациентам (старше 18 лет), кото­рые не имеют возможности принимать препарат внутрь, при следующих заболеваниях:

• язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка без малигнизации;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

• Гиперчувствительность к фамотидину или любому из вспомогательных веществ, пе­речисленных в разделе 6.1.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

• Почечная недостаточность,
• цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе),
• иммунодефицит,
• печёночная недостаточность,
• гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов в анамнезе.

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не про­водилось. Препарат Фамотидин не рекомендуется применять при беременности.

Лактация

Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с чем грудное вскармливание во время применения препарата Фамотидин следует прекратить.

Резюме профиля безопасности

Следующие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) были описаны в очень редких или редких случаях. НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения — очень часто: ≥1/10, часто: от ≥1/100 до <1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10000 до <1/1000, очень редко: <1/10000, неизвестно: исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить не­возможно.

В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции назначались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьёзных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р 450. В связи с повыше­нием pH желудочного сока может снижать всасывание итраконазола и кетоконазола при одновременном применении.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Рингера лактата.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с почечной недостаточно­стью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитом. До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности не было, перед пере­ходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачествен­ного новообразования желудка.

При печёночной недостаточности препарат Фамотидин следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку при применении блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов были описаны реак­ции перекрёстная гиперчувствительности, применение препарата Фамотидин у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецеп­торов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, при резкой отмене фамотидина может возникнуть синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при управлении автотранспорта и работе с техникой), по­скольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

По 20 мг фамотидина в бесцветные стеклянные флаконы, герметично укупоренные резино­выми пробками, обжатые комбинированными колпачками типа «флип-офф».

Растворитель — 0,9 % раствор натрия хлорида в стеклянных ампулах объёмом 5 мл.

По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению в пачке из картона.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.