Фамотидин (Famotidine)

Состав (на 1 ампулу):

Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная масса белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимули­руемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.

Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максиму­ма через 1-3 часа, длительность действия составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.

Фамотидин не влияет на скорость опорожнения желудка, экзокринную функцию подже­лудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы.

Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т₄) и тестостерона отмечено не было.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2,5-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной не­достаточностью T_1/2 фамотидина может превышать 20 часов, что требует соответствую­щей коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нормальной скоростью клу­бочковой фильтрации T_1/2 не увеличивается.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаружен­ным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин на 65-70% выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в фор­ме сульфоксида), метаболизируется 30-35% препарата.

Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой экскреции.

Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют воз­можности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может ис­пользоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.

• Беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией в анамне­зе, иммунодефицитные состояния.

Аллергические реакции на другие блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов в анамнезе (возможно наличие перекрестной аллергии).

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований на беременных женщинах по изучению его безопасности не проводилось. Препарат не рекомендуется ис­пользовать во время беременности.

Грудное вскармливание

Фамотидин секретируется с грудным молоком. В случае необходимости, грудное вскарм­ливание следует прекратить.

Препарат предназначен только для внутривенного введения!

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 ча­сов).

Содержимое ампулы следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а затем медленно ввести внутривенно (в течение не менее 2 мин). В случае инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать толь­ко прозрачные бесцветные растворы.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторных состояниях:

• медленно болюсно в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;
• капельно в течение 15-30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.

При рефлюкс-эзофагите:

• медленно в/в 20 мг 2 раза в сутки.

При синдроме Золлингера-Эллисона:

Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. В зависимости от объема секреции кислоты и клинического состояния пациента дозу можно увеличивать.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимо­го:

• 20 мг в/в утром в день операции или по меньшей мере за 2 часа до ее начала.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосто­рожности.

Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концен­трация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.

Нарушение функции печени

Назначают с осторожностью сниженные дозы препарата.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены. Приме­нение препарата детям до 18 лет противопоказано.

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установле­на.

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелатель­ных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их воз­никновения: редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не пред­ставляется возможным).

* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый ха­рактер.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновени­ем серьезных нежелательных явлений.

Симптомы передозировки

Рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния больного.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

В связи с увеличением pH секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасы­вания итраконазола и кетоконазола при одновременном применении этих препаратов.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Перед началом терапии или, если такой возможности нет, перед переходом на перораль­ное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При почечной и/или печеночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов была описа­на перекрестная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе ги­перчувствительность к другим блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, требует осто­рожности.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Диагностические тесты при применении Фамотидина

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов (в т.ч. Фамотидин) могут ингибировать кислотостимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Фамотидина.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя к ложноотрицательным результатам кожных проб. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедлен­ного типа Фамотидин следует отменить.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстро­ты психомоторных реакций (в т.ч. при управлении автотранспортом и работе с техникой), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Лиофилизат, содержащий 20 мг фамотидина, помещают в ампулу с точкой или кольцом излома нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (пер­вый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гоф­рированным вкладышем.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом в комплекте с растворителем «Натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» (1 контурная ячейковая упаковка из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ с 5 ампулами рас­творителя по 5 мл из нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потреби­тельской тары.

Упаковка для стационаров:

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вме­сте с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейко­вых упаковок, помещают в пачку из картона.

2 контурные ячейковые упаковки с ампулами препарата и 2 контурные ячейковые упаков­ки с ампулами растворителя или 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количе­ством инструкций по применению помещают в пачку из картона гофрированного.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по приме­нению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в ко­робку из картона гофрированного.

25 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 25 контурных ячейковых упа­ковок с ампулами растворителя или 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препа­рата и 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным коли­чеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.