Фамотидин (Famotidine)

Состав (на 1 ампулу)

Действующее вещество:

Фамотидин - 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

Аспарагиновая кислота - 8,8 мг

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Нг-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимули­руемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.

Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максиму­ма через 1-3 часа, длительность действия составляет 10-12 часов, выраженность и дли­тельность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повтор­ном введении кумуляции не наблюдается.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание.

Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.

Распределение.

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20 %).

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2,5-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 фамотидина может превышать 20 часов, что требует соответствую­щей коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нормальной скоростью клу­бочковой фильтрации Т_1/2 не увеличивается.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаружен­ным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Препарат предназначен только для внутривенного введения!

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 ча­сов).

Содержимое ампулы следует растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а затем медленно ввести внутривенно (в течение не менее 2 мин). В случае инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать толь­ко прозрачные бесцветные растворы.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторных состояниях:

• медленно болюсно, в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;
• капельно, в течение 15-30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.

При рефлюкс-эзофагите:

• 20 мг 2 раза в сутки в/в медленно.

При синдроме Золлингера-Эллисона:

Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. В зависимости от объема секреции кислоты и клинического состояния пациента дозу можно увеличивать.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимо­го:

• 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до ее начала.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность:

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосто­рожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концен­трация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.

Нарушение функции печени:

Назначают с осторожностью сниженные дозы препарата.

Дети:

Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены. Приме­нение препарата детям до 18 лет противопоказано.

Пожилой возраст (старше 65 лет):

Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);

- Беременность;

- период лактации;

- возраст до 18 лет;

Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией в анамне­зе, иммунодефицитные состояния.

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований на беременных женщинах по изучению его безопасности не проводилось. Препарат не рекомендуется ис­пользовать во время беременности.

Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установле­на.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): редко (от >1/10000 до <1/1000);

очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения);

частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не пред­ставляется возможным).

*Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

У пациентов с синдромом паталогической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Симптомы передозировки: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния больного.

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

В связи с увеличением pH секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасы­вания итраконазола и кетоконазола при одновременном применении этих препаратов. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейротропении.

Перед началом терапии, или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка. При почечной и/или печеночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, требует осто­рожности.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов (в т.ч. Фамотидин) могут ингибировать кислото­стимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Фамотидина.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя к ложноотрицательным результатам кожных проб. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедлен­ного типа Фамотидин следует отменить.

Лиофилизат, содержащий 20 мг фамотидина, помещают в ампулы с точкой или кольцом излома нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу НGА1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гоф­рированным вкладышем.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом в комплекте с растворителем «Натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %» (1 контурная ячейковая упаковка из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ с 5 ампулами рас­творителя по 5 мл из нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу НGА1) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потреби­тельской тары.

Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейко­вых упаковок, помещают в пачку из картона.

2 контурные ячейковые упаковки с ампулами препарата и 2 контурные ячейковые упаков­ки с ампулами растворителя или 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количе­ством инструкций по применению помещают в пачку из картона гофрированного.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по приме­нению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в ко­робку из картона гофрированного.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.