Фамотидин (Famotidine)

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: фамотидин - 20,000 мг или 40,000 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол-4000, триацетин, краситель железа оксид желтый [Е172], краситель железа оксид красный [Е172], краситель железа оксид черный [Е172].

Таблетки 20 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового с сероватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Таблетки 40 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-коричневого со слегка розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет 10-12 часов. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию соляной кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 часов и 25-30% в течение 8-10 часов после применения.

Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.

Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.

Распределение

После приема внутрь максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%. Период полувыведения из плазмы крови: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Метаболизм

Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при внутривенном введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.

- Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);

- предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе. Беременность.

Беременность

В доклинических исследованиях фамотидин проникал через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применении фамотидина во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу приема препарата относительно возможных рисков.

Период грудного вскармливания

Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно, он может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований не проводилось.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

Препарат принимают по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель.

Язва желудка без малигнизации

Рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв.

Профилактика обострения язвенной болезни

По 20 мг 1 раз в сутки перед сном.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Препарат принимают по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза фамотидина составляет 20-40 мг в сутки в течение 12 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 часов. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Пациенты, которые применяют другие блокаторы Н₂-рецепторов, могут сразу переходить на применение фамотидина в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 часов.

Длительность применения препарата зависит от клинического состояния пациента.

Предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)

Препарат принимают в дозе 40 мг вечером перед операцией или утром в день операции.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 часов.

Дети и подростки (до 18 лет)

Эффективность и безопасность препарата при применении у детей и подростков не установлена.

Пациенты пожшого возраста (старше 65 лет)

Изменение дозы не требуется.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.

Нарушения психики: очень редко - обратимые нарушения психики (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания и галлюцинации; бессонница, снижение либидо).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - нарушение вкуса; очень редко - судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), парестезия, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада (при внутривенном применении антагонистов Н₂-рецепторов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, диарея; нечасто - сухость во рту, тошнота и/или рвота, дискомфорт в животе или вздутие живота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; очень редко - акне, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (иногда с летальным исходом), сухость кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия, мышечные спазмы.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия*; очень редко - импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - утомляемость; очень редко - чувство стеснения в груди, небольшое повышение температуры тела.

* Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Нежелательные реакции при передозировке сходны с теми, которые наблюдаются в обычной клинической практике.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; клиническое наблюдение.

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

При применении фамотидина одновременно с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких препаратов.

Все препараты, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определенных препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за увеличения pH желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола и итраконазола. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее чем за 2 часа до приема препарата Фамотидин.

Всасывание фамотидина может быть снижено при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1-2 часа после приема препарата Фамотидин. Следует избегать применения сукральфата в течение 2 часов до или после приема фамотидина.

Прием пробенецида может снизить скорость выведения фамотидина, поэтому следует избегать его одновременного применения с препаратом Фамотидин.

Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие амидопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. В тесте с индоцианиновым зеленым, применяемым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью, значимых эффектов выявлено не было.

В исследованиях с участием пациентов, состояние которых адекватно контролируется фенпрокумоном, было показано отсутствие фармакокинетических взаимодействий с фамотидином и его влияния на фармакокинетику и антикоагулянтную активность фенпрокумона.

По данным исследований фамотидин не влияет на степень всасывания алкоголя в кровь при его употреблении внутрь.

При печеночной недостаточности фамотидин следует применять с осторожностью и в более низких дозах.

При появлении затруднений при глотании или сохранении дискомфорта в животе пациенту следует обратиться к врачу.

Новообразование желудка

Перед началом лечения язвы желудка фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию не исключает наличие злокачественного новообразования.

Пациенты с почечной недостаточностью

Так как фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков не установлена.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты или изменения типа побочных эффектов у пожилых пациентов, связанных с применением фамотидина. Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.

Общие указания

В случае длительного применения препарата в высокой дозе рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При хронической язвенной болезни не следует резко прекращать применение препарата после снижения выраженности симптомов.

Вспомогательные вещества

Препарат Фамотидин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С в потребительской упаковке (в пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.