Эуфиллин (Euphylline)

Действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 240 мг

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сокра­тительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным обра­зом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиар­ный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочеч­никами, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Распределение

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.

Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается.

Биотрансформация

90 % эуфиллина метаболизируется в печени.

Элиминация

Метаболиты выделяются почками, 7-13 % эуфиллина выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и со­ставляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной не­достаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.

Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недоста­точности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.

Гиперчувствительность к аминофиллину и/или другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышен­ная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреоток­сикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная не­достаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый ги­потиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеаль­ный рефлюкс, аденома предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Беременность

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза те­рапии для матери превышает потенциальный риск для плода Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Отсутствуют данные по влиянию препарата на фертильность мужчин или женщин.

Препарат назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза - 0,3 г). Курящим пациентам реко­мендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (ра­зовая доза - 0,7 г).

Нежелательные реакции распределены в соответствии с системно-органной классификаци­ей согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, возбуждение, тре­вожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, боль в груди, аритмии, тахикар­дия, нарушение сердечного ритма, тахипноэ, снижение артериального давления, кар­диалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, гематурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, болезненность.

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастраль­ной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя приме­нять барбитураты.

При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемо - диализ.

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что мо­жет потребовать увеличение применяемых доз препарата.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишеч­ные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цито­хрома Р450 и замедляют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоакулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со сред­ствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.

Во время лечения не рекомендуется в течение 24 ч управление транспортными средства­ми, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реак­ций и точных движений.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.