Эуфиллин (Euphyllin)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 150,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48,4 мг, кальция стеарат - 1,6 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина.

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов (РgЕ₂альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90 - 100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1-2 ч.

Распределение. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных с циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Метаболизм. Эуфиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40%), 3-метил-ксантин (около 36%) и 1-метил-мочевая кислота (около 17%). Фармакологически активным из них является 3-метил-ксантин (кофеин).

Выведение. Метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курящих взрослых (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно­-сердечной недостаточностью и при заболеваниях печени - свыше 24 ч.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность к действующему веществу, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любому из вспомогательных веществ препарата, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, после приема пищи.

Взрослые

150 мг на прием 1-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная -1,5 г.

Дети

Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/100000), частота неизвестна - не может быть определена по имеющимся данным.

Нарушения метаболизма и питания:

частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

частота неизвестна: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, задержка мочи, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией макрогола и электролитов (кишечный лаваж), форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте).

При судорогах поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.

Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды

Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия).

Средства для общей анестезии

Возрастает риск возникновения желудочковых аритмий.

Ксантины и средства, возбуждающие центральную нервную систему

Аминофиллин увеличивает нейротоксичность.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

Ритонавир, аминоглютетимид, лекарственные средства, содержащие гиперицин (препараты зверобоя продырявленного)

В комбинации с ритонавиром, аминоглутетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

Антибиотики группы макролидов

При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипенемом (возрастает риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы - судороги).

Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), пропранолол, аллопуринол, циметидином, изопреналин, эноксацин, небольшие дозы этанола, дисульфирам, рекомбинантный α-интерферон, пэгинтерферон, рофекоксиб, пентоксифиллин, фенилпропаноламин, ацикловир, ранитидин, фебуксостат, флувоксамин, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин и при вакцинации против гриппа

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Бета-адреномиметики и диуретики

Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации).

Препараты лития и бета-адреноблокаторы

Снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Спазмолитики

Аминофиллин совместим со спазмолитиками.

Производные ксантина

Не применяют совместно с другими производными ксантина.

Антикоагулянты

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности развития кровотечений.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.