Этионамид (Ethionamide)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: этионамид 250,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 8,0 мг; магния стеарат - 5,5 мг; повидон К30 - 5,0 мг.

Готовая пленочная оболочка желтого цвета WINCOAT WT-AQ-4005 YELLOW: 7,5 мг (гидроскипропилметилцеллюлоза - 3,5 мг; титана диоксид - 1,5 мг; тальк - 1,35 мг; полиэтиленгликоль - 1,0 мг; краситель железа оксид желтый - 0,15 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

ЖНВЛП

Этионамид - противотуберкулезный препарат II ряда; действует бактериостатически - подавляет синтез пептидов микобактерий. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию.

В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.

Резистентность:

На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот. При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1-3 месяца достигает 80-100 %. Отмечается полная перекрестная резистентность с протионамидом. Распространенность резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к этионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т_Cmах) - 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени.

Выведение с желчью - 70-80 %, почками - 20-30 % (менее 1 % - в неизменном виде).

Внутрь, после еды.

Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0,5 г 2 раза в сутки.

У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).

Детям старше 3 лет назначают из расчёта 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг этионамида.

Лечение всех форм туберкулеза в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.

Острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия.

Беременность.

Препарат противопоказан при беременности.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Период грудного вскармливания.

Пациентки, получающие этионамид, должны отменить грудное вскармливание.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Тромбоцитопения. В отдельных случаях описаны нарушения со стороны костного мозга.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушение зрения, в том числе диплопия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальные боли. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, периферический неврит зрительного нерва.

Со стороны эндокринной системы:

Гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Фотодерматоз. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.

Симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Терапия: специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.

При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).

В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии.

Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.

В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Для уменьшения риска развития побочных реакций сочетают с приемом витамина Вб (пиридоксином).

Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.

Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 недели необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови.

В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.

Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется перекрестная резистентность к этим препаратам.

Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 50, 100 или 150 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления или банку полимерную с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления, или банку полимерную с навинчивающейся крышкой из полиэтилентерефталата.

На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Для стационаров

По 50, 100 или 150 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления или банку полимерную с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления, или банку полимерную с навинчивающейся крышкой из полиэтилентерефталата.

На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Пачки картонные помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту