Этамбутол (Ethambutol)

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество - этамбутола гидрохлорид, 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета с риской и фаской.

Допускается наличие мраморности и единичных вкраплений.

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.

Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов.

Высокая абсорбция; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите). Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3- 4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками - 80- 90% (50% в неизменном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов), и кишечником - 10- 20% (в неизменном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.

- Повышенная чувствительность к препарату;

- неврит зрительного нерва;

- катаракта;

- диабетическая ретинопатия;

- воспалительные заболевания глаз;

- подагра;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- дети до 13 лет.

Хроническая почечная недостаточность.

Внутрь.

Взрослые (начальный период лечения): 15-20 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза.

При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.

Возможно применение препарата 2-3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю - 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю - 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один прием. Максимальная суточная доза 2,5 г.

Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака. Максимальная суточная доза 1 г.

Полный курс длится 9 месяцев.

При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Резюме нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок, эозинофилия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, гастралгия, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода), повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная бель, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зеленого или красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома, кровоизлияние в сетчатку.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: пневмонит, инфильтраты в легких с/без эозинофилией.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: симптоматическое.

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагин азы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием алюминия гидроксида рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка. Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Этамбутол применяется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. У пациентов с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из-за возможности кумуляции препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменение в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности.

Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - короб из гофрированного картона (для стационаров).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.