Этамбутол (Ethambutol)

Одна таблетка 100 мг содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 9,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 4,8 мг; желатин - 3,0 мг; магния стеарат - 1,8 мг; кремния диоксид коллоидный -1,2 мг.

одна таблетка 200 мг содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 18,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 9,6 мг; желатин - 6,0 мг; магния стеарат - 3,6 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,4 мг.

одна таблетка 400 мг содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 400,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 36,8 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 19,2 мг; желатин - 12,0 мг; магния стеарат - 7,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 4,8 мг.

одна таблетка 600 мг содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 600,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 55,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 28,8 мг; желатин - 18,0 мг; магния стеарат - 10,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 7,2 мг.

одна таблетка 800 мг содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 800,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 73,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 38,4 мг; желатин - 24,0 мг; магния стеарат - 14,4 мг; кремния диоксид коллоидный - 9,6 мг.

одна таблетка 1000 мг содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 1000,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар карбоксиметилкрахмал натрия - 48,0 мг; желатин - 30,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 12,0 мг.

Дозировки 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с серовато-желтым оттенком цвета с риской и фаской.

Дозировка 800 мг: капсулообразные двояковыпуклые таблетки белого или белого с серовато-желтым оттенком цвета с риской.

Дозировка 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с серовато­желтым оттенком цвета с риской.

Для таблеток всех дозировок допускается незначительная мраморность поверхности.

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.

Абсорбция высокая; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите). Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и кишечником - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.

- Повышенная чувствительность к этамбутолу, компонентам препарата;

- неврит зрительного нерва;

- катаракта;

- диабетическая ретинопатия;

- воспалительные заболевания глаз;

- подагра;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 13 лет);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Хроническая почечная недостаточность.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь.

Взрослые (начальный период лечения): 15-20 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза. При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием, в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.

Возможно применение препарата 2-3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю - 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю - 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один прием. Максимальная суточная доза 2,5 г.

Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака. Максимальная суточная доза 1 г. Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок, эозинофилия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезный дерматит, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода), повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зеленого и красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома), кровоизлияние в клетчатку.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: пневмонит, инфильтраты в легких с/без эозинофилией/и.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, боль в суставах, повышение температуры тела.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: симптоматическое.

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием алюминия гидроксида рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка.

Этамбутол применяется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой,

стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из-за возможности кумуляции препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150 или 200 таблеток в банку из полиэтилентерефталата или банку полипропиленовую, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Допускается свободное пространство в банке заполнить ватой медицинской гигроскопической.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок или одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.