Этамзилат (Etamsylate)

1 ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: этамзилат 250 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 5 мг, натрия сульфит 2 мг, динатрия эдетат 1 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Этамзилат является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным средством, нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Применение этамзилата не вызывает гиперкоагуляции и усиления тромбообразования. Этамзилат практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и липопротеинов. Содержание фибриногена увеличивается незначительно. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшиться. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в, стенке, капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процесса. Это ангиопротекторное действие проявляется при лечении различных заболеваний, связанных с первичными или вторичными нарушениями процесса микроциркуляции.

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения - 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20-30% введенного препарата, полностью - через 4 часа. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05-0,02 мг/мл.

Препарат выводится из организма главным образом с мочой, в незначительном количестве с желчью.

Капиллярные кровотечения различной этиологии, особенно если кровотечение вызвано повреждением эндотелия:

- профилактика и остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений (в т.ч. травматических) до, во время и после хирургических операций на хорошо васкуляризованных тканях в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;

- профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: терапия метро-, меноррагий (функциональных, при фибромиомах, у женщин с внутриматочной контрацепцией); носовые кровотечения; гематурия;

- терапия диабетических микроангиопатий (в особенности геморрагической формы диабетической ретинопатии, при повторных кровоизлияниях в сетчатку и гемофтальм);

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- тромбоэмболия;

- тромбоз;

- острая порфирия;

- гемобластоз у детей.

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов; у больных с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Безопасность применения этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует прекратить грудное вскармливание во время лечения матери препаратом этамзилат.

Этамзилат вводят внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно. Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5% растворе декстрозы или в 0,9% растворе натрия хлорида.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора), при необходимости _t во время операции - в дозе 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора), при опасности послеоперационного кровотечения - 0,5-0,75 г (4-6 мл 12,5% раствора) в течение суток.

Детям: при необходимости интраоперационно. Этамзилат вводят внутривенно из расчета 8-10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 0,25- 0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора), после чего каждые 4-6 часов по 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) в течение 5-10 дней.

При лечении метро-, меноррагий этамзилат применяют в разовой дозе 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.

При диабетической микроангиопатии этамзилат вводят внутримышечно в течение 10-14 дней в разовой дозе 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора) три раза в сутки. В офтальмологии этамзилат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 0,125 г (1 мл 12,5% раствора).

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области.

В настоящее время данных о передозировке препаратом нет.

Нельзя смешивать этамзилат с другими лекарственными средствами (фармацевтическая несовместимость).

Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30 000-40 000 Да предотвращает антиагрегантное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.

Применение этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.