Эспа-Бастин® (Espa-Bastin)

Эспа-Бастин®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг эбастина.

Эспа-Бастин®, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20 мг эбастина.

Перечень вспомогательных веществ

целлюлоза микрокристаллическая

карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)

кремния диоксид коллоидный

безводный магния стеарат

пленочная оболочка, состоящая из:

гипромеллоза-5сР

титана диоксид

макрогол 400.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне, на разломе - ядро белого цвета, окруженное одним слоем оболочки белого цвета.

Эбастин является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с Н2-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на центральную нервную систему.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Эспа-Бастин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н2-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Эспа-Бастин® на QT интервал ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз, (20 мг) в 5 раз.

Абсорбция

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

Эбастин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема внутрь 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6 - 4 ч и составляет 80-100 нг/мл, 20 мг препарата - максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1 - 3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97 %.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

Период полувыведения метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66 % препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 - 26 часов. Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности период полувыведения возрастает до 27 часов, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Дети

У детей от 12 до 18 лет фармакокинетические показатели существенно не меняются.

Данные доклинической безопасности

Данные доклинических исследований не выявили какого-либо значимого токсического действия, исходя из традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.

Эспа-Бастин® показан к применению у взрослых и детей от 12 лет и старше при симптоматическом лечении:

• аллергического ринита (сезонного и/или круглогодичного);
• крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической;
• аллергического дерматита.

Гиперчувствительность к эбастину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Эспа-Бастин® следует с осторожностью применять у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (ЭКГ);
• с гипокалиемией;
• с почечной недостаточностью;
• с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг (см. раздел 4.2);
• с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью), доза не должна превышать 10 мг (см. раздел 4.2);
• одновременно принимающих кетоконазол или итраконазол, эритромицин, рифампицин (из- за возможного увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ) (см. раздел 4.5).

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать применения эбастина во время беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Эспа-Бастин®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, не следует применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов: стандартная доза препарата 10 мг в сутки, в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Эспа-Бастин® с дозировкой 10 мг один раз в сутки или по 1 таблетке с дозировкой 20 мг один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При лёгкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При тяжёлых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 лет и старше не отличается от режима дозирования для взрослых. Препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует назначать детям в возрасте от 6 до 12 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования. Безопасность и эффективность препарата Эспа-Бастин® у детей в возрасте от 0 до 6 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении эбастина являются головная боль, сухость во рту и сонливость.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты:

очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000, но < 1/100); редко (от ≥ 1/10000, но < 1/1000); или частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n = 460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза - риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Факс: +7-495-698-15-73

Электронная почта: pham@roszdravnadzor.gov.ru

Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Беларусь

УП "Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении"

Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 299-53-58

Телефон отдела фармаконадзора: + 375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Интернет-сайт: http://www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ "Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий" Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ "Нурсаулет 2")

Телефон: +7 (7172) 235-135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Интернет-сайт: http://www.ndda.kz

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Лечение

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение.

При одновременном применении препарата Эспа-Бастин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина. Препарат Эспа-Бастин® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанол-содержащими препаратами.

Несовместимость

Не применимо.

Препарат Эспа-Бастин® в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (Al-ПВХ/ПВДХ). 1 блистер в пачку картонную с инструкцией по применению (листком-вкладышем).

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

5 лет.