Эспа-Бастин® (Espa-Bastin)
Для дозировки 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.
Для дозировки 20 мг: круглые (слегка) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро таблетки:
Активное вещество: эбастин -10,00 мг/20,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85,00 мг/171,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,00 мг/6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,00 мг/2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг/1,00 мг;
Пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000 белый, состоящая из: гипромеллоза-5сР
- 4,69 мг/9,38 мг, титана диоксид - 2,34 мг/4,68 мг, макрогол 400 - 0,47 мг/0,94 мг.
Описание препарата
Для дозировки 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.
Для дозировки 20 мг: круглые (слегка) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. После однократного приема внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1- гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияние препарата на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1 -3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95 %.
Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66 % препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Применение
Показания
- Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
- крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).
С осторожностью
- Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
- пациенты с гипокалиемией;
- пациенты с почечной недостаточностью;
- пациенты с легкой и умеренной степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг);
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг);
- при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Беременность и лактация
Беременность
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Применение эбастина во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Кормящим мамам противопоказан эбастин, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения эбастина с грудным молоком. При необходимости применения эбастина в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Рекомендации по применению
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); редко (≥ 1/10000, <1/1000).
Нарушения психики:
редко: нервозность, бессонница;
со стороны центральной и периферической нервной системы:
очень часто: головная боль;
часто: сонливость;
редко: головокружение, гипестезии, дисгевзия;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: ощущуние сердцебиения, тахикардия;
со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина);
со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
редко: крапивница, сыпь, дерматит;
со стороны репродуктивной системы:
редко: нарушения менструального цикла;
со стороны иммунной системы:
редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
общие и местные реакции:
редко: отеки, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
При приеме до 100 мг эбастина в день клинически значимых симптомов передозировки не наблюдается.
Специфический антидот не выявлен.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно-важных функций организма, включая ЭКГ-мониторирование, симптоматическая терапия.
Взаимодействия
При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.
Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены эбастина.
Следует соблюдать осторожность при приеме эбастина пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).
Следует соблюдать осторожность при приеме эбастина пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению транспортными средствами и механизмами.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны централь ной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из А1-ПВХ/ПВДХ. 1 блистер в пачку картонную с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.