ЭПИДЖЕКТ® (Epiject®)

1 доза (0,3 мл) препарата содержит:

Активное вещество: эпинефрин 0,3 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 1,8 мг; натрия дисульфит 0,5 мг; кислота хлористоводородная до pH 3,6-4,1; вода для инъекций до 0,3 мл.

Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Посредством воздействия на альфа-адренорецепторы эпинефрин уменьшает выраженность вазодилатации и проницаемости сосудистой стенки, возникающих при анафилаксии и способных привести к уменьшению объема внутрисосудистой жидкости и развитию гипотензии.

Посредством воздействия на бета-адренорецепторы эпинефрин вызывает расслабление гладких мышц бронхов, что позволяет устранить бронхоспазм и такие симптомы анафилаксии, как свистящее дыхание и одышку.

Кроме того, эпинефрин способствует уменьшению зуда кожи, крапивницы и ангионевротического отека.

Благодаря расслабляющему действию эпинефрина на гладкие мышцы в стенке желудка, кишечника, матки и мочевого пузыря введение препарата сопровождается уменьшением выраженности симптомов поражения желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, наблюдаемых при анафилаксии.

При внутримышечном введении для эпинефрина характерно быстрое начало действия и кратковременный эффект.

Эпинефрин естественно существующее вещество, вырабатываемое в мозговом веществе надпочечников и секретируемое в ответ на нагрузку или стресс. Эпинефрин быстро инактивируется в организме, в основном в системе ферментов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и моноаминоксидазы (МАО). Такие ферменты в большом количестве содержатся в печени, поэтому она является важным, но не единственным органом, участвующим в процессе метаболизма. Большая часть дозы эпинефрина выделяется в виде метаболитов через почки.

Время полувыведения эпинефрина из системного кровотока составляет около 2,5 минут. Однако при внутримышечном пути введения в связи с развитием местной вазоконстрикции всасывание препарата замедляется, в связи с чем эффект развивается постепенно и длится намного дольше, чем ожидаемое время полувыведения препарата. Рекомендуется проводить массаж в области в месте введения препарата.

Неотложная терапия аллергических реакций немедленного типа, в том числе анафилактического шока и ангионевротического отека, развивающихся при применении лекарственных средств, средств для диагностики (например, рентгеноконтрастные вещества), укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов, проведении аллерген-специфической иммунотерапии и при реакции на другие аллергены; идиопатической или спровоцированной физической нагрузкой анафилаксии.

Дети с массой тела менее 30 кг (для данной лекарственной формы).

Адекватных и хорошо контролируемых исследований по оценке острых эффектов препарата у беременных женщин не проводились.

Согласно результатам исследований у кроликов, мышей и хомяков применение эпинефрина сопровождается тератогенным действием. Эпинефрин должен назначаться во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает возможный риск для плода (гипоксия плода, самопроизвольный аборт или и то, и другое).

Было показано, что эпинефрин оказывает тератогенное действие при введении кроликам подкожно в дозах, превышающих рекомендуемую максимальную суточную дозу препарата при внутримышечном введении приблизительно в 30 раз (из расчета мг/м² площади поверхности тела, при условии, что доза для матери составляет 1,2 мг/кг/день в течение 2-3 дней), при введении мышам в дозах, превышающих рекомендуемую максимальную суточную дозу препарата при подкожном или внутримышечном введении приблизительно в 7 раз (из расчета мг/м² площади поверхности тела, при условии, что доза для матери составляет 1 мг/кг/день в течение 10 дней) и при введении хомякам в дозах, превышающих рекомендуемую максимальную суточную дозу препарата при подкожном или внутримышечном введении приблизительно в 5 раз (из расчета мг/м² площади поверхности тела, при условии, что доза для матери составляет 0,5 мг/кг/день в течение 4 дней).

Такие эффекты не наблюдались при введении эпинефрина мышам в дозах, превышающих рекомендуемую максимальную суточную дозу препарата при подкожном или внутримышечном введении приблизительно в 3 раза (из расчета мг/м площади поверхности тела, при условии, что доза для матери составляет 0,5 мг/кг/день в течение 10 дней).

Неизвестно, проникает ли эпинефрин в грудное молоко. В связи с тем, что многие препараты проникают в грудное молоко, применять препарат Эпиджект® у женщин в период грудного вскармливания следует с осторожностью.

Взрослые и дети весом более 30 кг: 0,3 мг внутримышечно.

Автоинжектор препарата Эпиджект® содержит разовую дозу эпинефрина для однократной инъекции.

Автоинжекторы препарата Эпиджект® разработаны так, чтобы их было легко использовать даже непрофессионалу и должны рассматриваться как средство первой помощи.

Когда автоинжектор препарата Эпиджект® упирается в бедро, происходит активация пружинного поршня, который выталкивает скрытую иглу в мышцу бедра и вводит дозу эпинефрина.

Способ применения:

1. Возьмите автоинжектор препарата Эпиджект® в руку, другой рукой снимите синий защитный колпачок.

2. Поднесите оранжевый конец автоинжектора к поверхности бедра на расстояние около 10 см и сильно ударьте оранжевым концом автоинжектора по внешней поверхности бедра под прямым углом. При этом должен раздаться щелчок.

3. Плотно прижимайте автоинжектор к месту инъекции в течение 10 секунд. Когда инъекция завершена, то окошко автоинжектора должно закрыться. Уберите автоинжектор препарата Эпиджект® от бедра (выдвинется оранжевый колпачок, закрывающий иглу) и утилизируйте безопасным способом.

4. Помассируйте место инъекции в течение 10 секунд.

При необходимости можно выполнить инъекцию прямо через одежду.

В автоинжекторе препарата Эпиджект® может содержаться небольшой пузырек воздуха. Он не влияет ни на работу устройства, ни на эффективность препарата.

Начальная доза вводится сразу после появления симптомов анафилаксии.

При отсутствии клинического улучшения или при развитии ухудшения после начального введения может потребоваться вторая инъекция с использованием дополнительного автоинжектора препарата Эпиджект®. Повторную инъекцию можно выполнить примерно через 5-15 минут.

Врач, рекомендующий препарат Эпиджект^®, должен тщательно проконсультировать каждого пациента на предмет наиболее подходящей дозы, учитывая жизненно-угрожающий характер аллергических реакций, выступающих в качестве показаний к применению эпинефрина.

В случае необходимости введения более 2-х последовательно введенных доз препарата Эпиджект®, следующая инъекция может быть выполнена только под наблюдением врача. После инъекции пациент должен проконсультироваться с врачом для проведения дальнейших соответствующих мероприятий по диагностике и/или лечению.

В связи с отсутствием рандомизированных контролируемых клинических исследований по применению эпинефрина для лечения анафилаксии истинную частоту нежелательных реакций на фоне системного применения эпинефрина оценить невозможно. Нежелательные реакции, зарегистрированные в наблюдательных исследованиях, описаниях клинических случаев и наблюдений, перечислены ниже.

Частые нежелательные реакции на системное применение эпинефрина включают тревогу, чувство страха, возбуждение, тремор, общую слабость, головокружение, повышенную потливость, сердцебиение, бледность, тошноту и рвоту, головную боль и/или затруднение дыхания. Эти симптомы могут возникать у некоторых пациентов, получающих терапевтические дозы эпинефрина, но вероятность их развития выше у пациентов с артериальной гипертензией или гипертиреозом.

Зарегистрированы случаи возникновения нарушений ритма, в том числе фибрилляции желудочков с летальным исходом, главным образом, у пациентов с сопутствующим заболеванием сердца или пациентов, получающих определенные лекарственные препараты (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

Установлено, что резкий подъем артериального давления может быть причиной внутримозгового кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с ишемической болезнью сердца введение эпинефрина может спровоцировать приступ стенокардии.

Случайное введение эпинефрина в пальцы, кисти или стопы может привести к нарушению кровотока в месте введения препарата.

Нежелательные явления, развившиеся в результате случайного введения эпинефрина, могут включать увеличение частоты сердечных сокращений, реакции в месте введения препарата, в том числе бледность и снижение температуры кожных покровов, гипестезию или повреждение тканей в месте введения, проявляющееся образованием гематомы, кровотечением, изменением окраски кожных покровов, эритемой или повреждением костных структур.

Описаны случаи разрывов мягких тканей, сгибания иглы и поломки иглы с сохранением обломка в тканях при введении эпинефрина с использованием автоинжектора препарата Эпиджект® в область бедра детям младшего возраста, которые были неконтактны, двигали ногой или двигались во время инъекции препарата.

Описаны случаи газовой гангрены при введении эпинефрина в область ягодичных мышц. Описаны редкие случаи серьезных инфекций кожи и мягких тканей, в том числе некротизирующего фасциита и некроза мышц, вызванных бактериями рода Clostridium (газовая гангрена), при введении эпинефрина в область бедра.

Передозировка эпинефрином может вызвать значительный подъем артериального давления и, как следствие, внутримозговое кровоизлияние, особенно у пожилых пациентов. Кроме того, при передозировке препаратом возможно развитие отека легких вследствие сужения периферических сосудов и стимулирующего влияния препарата на работу сердца. Лечение состоит в применении быстродействующих вазодилататоров или альфа-адреноблокаторов и/или искусственной вентиляции легких.

При передозировке эпинефрином может наблюдаться кратковременный эпизод брадикардии, сменяющийся тахикардией. Такое состояние может сопровождаться жизненно-угрожающими нарушениями ритма. Преждевременные сокращения желудочков могут возникнуть в течение одной минуты после введения препарата и впоследствии перейти в политопную желудочковую тахикардию (предшествует фибрилляции желудочков). Вслед за уменьшением влияния препарата на сократительную активность желудочков может возникнуть предсердная тахикардия и, в редких случаях, атриовентрикулярная блокада. Лечение аритмий состоит в назначении бета-адреноблокаторов, например, пропранолола.

В некоторых случаях при передозировке эпинефрином наблюдаются выраженная бледность и снижение температуры кожных покровов, метаболический ацидоз и почечная недостаточность. При возникновении описанных состояний необходимо провести соответствующие лечебные мероприятия.

Назначение эпинефрина пациентам, получающим сердечные гликозиды, диуретики или антиаритмические средства, требует тщательного наблюдения за больным в связи с риском возникновения нарушений ритма.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, левотироксин натрия и некоторые антигистаминные препараты, в особенности хлорфенирамин, трипеленамин и дифенгидрамин способны потенцировать эффекты эпинефрина.

Бета-адреноблокаторы, например, пропранолол, выступают в качестве антагонистов кардиостимулирующего и бронходилатирующего эффектов эпинефрина.

Альфа-адреноблокаторы, например, фентоламин, выступают в качестве антагонистов сосудосуживающего и гипертензивного эффектов эпинефрина.

Алкалоиды спорыньи могут также устранять прессорные эффекты эпинефрина.

Периодически проверяйте через обзорное окошко цвет и прозрачность раствора. Он должен оставаться прозрачным и бесцветным. Не использовать, если раствор изменил цвет или содержит осадок.

Раствор эпинефрина чувствителен к воздействию света, поэтому препарат следует хранить в упаковке, в защищенном от света месте.

Только для однократного применения. Автоинжектор следует утилизировать сразу после использования.

Автоинжектор препарата Эпиджект® содержит 2 мл раствора эпинефрина для внутримышечного введения 1 мг/мл и устроен так, чтобы обеспечить введение однократной дозы (0,3 мл) с 0,3 мг эпинефрина при активации. После использования автоинжектора 1,7 мл раствора эпинефрина остаются в контейнере.

Не снимайте синий защитный колпачок, пока полностью не будете готовы к введению препарата.

Врач, рекомендующий автоинжектор препарата Эпиджект®, должен убедиться в том, что пациент разобрался в показаниях к применению и в том, как правильно применять препарат.

Препарат Эпиджект® предназначен для немедленного введения и выступает в качестве поддерживающей терапии при неотложной помощи. Применение этого препарата не является заменой неотложной медицинской помощи. Необходимо объяснить пациенту, что сразу после введения первой дозы препарата по поводу анафилактического эпизода он должен обратиться в службу экстренной медицинской помощи, вызвать скорую помощь, сообщить о развитии анафилактической реакции, чтобы получить неотложную врачебную медицинскую помощь и дальнейшее лечение.

Автоинжектор следует использовать только для введения раствора в переднебоковую часть бедра.

Не вводить внутривенно. Введение больших доз эпинефрина или случайное введение препарата внутривенно может привести к внутримозговому кровоизлиянию вследствие резкого повышения артериального давления. Назначение быстродействующих вазодилататоров, в случае непреднамеренного введения препарата, может нейтрализовать выраженное вазопрессорное действие эпинефрина.

Не вводить в область ягодичных мышц. Введение эпинефрина в область ягодичных мышц может быть неэффективно в лечении анафилаксии. Для дальнейшего лечения анафилаксии пациенту следует обратиться в ближайшее отделение неотложной медицинской помощи. Кроме того, введение препарата в область ягодичных мышц было связано с развитием клостридиальной инфекции (газовая гангрена). Обработка места инъекции спиртом не позволяет уничтожить споры бактерий и, следовательно, не снижает риск инфекционных осложнений.

Не вводить в пальцы, кисти или стопы. В связи с тем, что эпинефрин является мощным сосудосуживающим средством, случайное введение в пальцы, кисти или стопы может привести к нарушению кровотока в месте введения препарата. Пациенту следует немедленно обратиться в ближайшее отделение неотложной медицинской помощи и сообщить медицинскому работнику о месте введения препарата. При непреднамеренном введении эпинефрина в указанные области лечение состоит в назначении в дополнение к комплексу мероприятий по купированию анафилаксии сосудорасширяющих препаратов.

У пациентов с толстым слоем подкожно-жировой клетчатки существует риск непопадания эпинефрина в мышечную ткань, что может сопровождаться недостаточным действием препарата.

Описаны редкие случаи серьезных инфекций кожи и мягких тканей в месте введения эпинефрина, в том числе некротизирующего фасциита и некроза мышц, вызванных бактериями рода Clostridium (газовая гангрена), при назначении препарата по поводу анафилаксии. Споры бактерий рода Clostridium могут присутствовать на коже человека и быть занесены в более глубоко расположенные ткани при проведении внутримышечной инъекции. Несмотря на то, что обработка места инъекции спиртом способствует сокращению числа бактерий на поверхности кожи в этой области, такая манипуляция не позволяет уничтожить споры бактерий рода Clostridium. Для уменьшения риска инфекционных осложнений, вызванных бактериями рода Clostridium, не вводите препарат в область ягодичных мышц. При возникновении признаков или симптомов инфекции в месте введения эпинефрина, таких как стойкая гиперемия, местное повышение температуры кожных покровов, отек или болезненность при пальпации, пациентам следует обратиться к врачу. Препарат Эпиджект® содержит натрия дисульфит, который в редких случаях вызывает тяжелые реакции гиперчувствительности, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Наличие в составе препарата натрия дисульфита не должно препятствовать его применению для лечения серьезных аллергических реакций или других неотложных состояний, даже при наличии у пациента повышенной чувствительности к сульфиту.

Пациентам с такими состояниями необходимо дать подробные разъяснения относительно показаний к применению препарата Эпиджект®.

Данный медицинский препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически является препаратом с "низким содержанием натрия".

Риск развития нежелательных реакций в ответ на введение эпинефрина у некоторых пациентов может быть повышен. Несмотря на это, следует учитывать, что наличие таких состояний не является противопоказанием к назначению эпинефрина при возникновении острых жизненно-угрожающих событий. Поэтому пациенты с любым из перечисленных ниже заболеваний и/или любое другое лицо, которое может оказаться в роли, требующей проведения инъекции препаратом Эпиджект^® пациенту с анафилаксией, должны быть подробно осведомлены об обстоятельствах и условиях применения эпинефрина.

- Пациенты с заболеваниями сердца

Эпинефрин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца, в том числе пациентов с нарушениями ритма сердца, ишемической болезнью или органическим заболеванием сердца, а также пациентов с артериальной гипертензией. Введение адреналина таким пациентам или пациентам, получающим препараты, которые повышают риск развития нарушений ритма сердца, может спровоцировать приступ или усугубить течение стенокардии, а также вызвать желудочковые аритмии.

- Другие группы пациентов и заболевания

Адреналин следует применять с осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сахарным диабетом, пациентов пожилого возраста и беременных женщин. У пациентов с болезнью Паркинсона эпинефрин может вызывать транзиторное ухудшение симптомов паркинсонизма, например, ригидности и тремора.

У пациентов с повышенным внутриглазным давлением, тяжелым нарушением функции почек, аденомой простаты с остаточной мочой, гиперкальциемией и гипокалиемией существует риск развития неблагоприятных реакций после введения эпинефрина.

Пациентам после введения эпинефрина не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами.

По 2 мл раствора в автоинжектор из боросиликатного стекла гидролитического класса I, с поршнем и мембраной из бутиловой резины, с предохранительным клапаном, в пластмассовом пенале.

По 1 автоинжектору с инструкцией по применению в картонной пачке.

В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °С, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

20 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.