Дротаверин-АЛСИ (Drotaverine-ALSI)

Одна таблетка содержит:



действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;



вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,1 мг, крахмал картофельный - 30,1 мг, повидон К-17 - 5,8 мг, тальк - 2,6 мг, магния стеарат - 1,4 мг.

Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.



Снижающий концентрацию ионов Са²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са²⁺. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.



Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.



Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.



Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.



Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Всасывание



По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (С_mах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.



Распределение



In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.



Метаболизм



Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.



Выведение



Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.



Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приема).



Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.



Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача составляет 1-2 дня.

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;



- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.



В качестве вспомогательной терапии:



- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;



- при головных болях напряжения;



- при дисменорее (менструальных болях).

- Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата;



- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;



- почечная недостаточность тяжелой степени;



- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);



- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);



- детский возраст до 6 лет;



- период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при беременности, артериальной гипотензии, у детей (недостаточность клинического опыта применения), а также при одновременном применении с леводопой.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.



Беременность



Применение дротаверина во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.



Период грудного вскармливания



В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).



Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.



Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.



Со стороны сердца: редко - учащенное сердцебиение.



Со стороны сосудов: очень редко - снижение артериального давления.



Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.



Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.



С другими спазмолитиками, включая М-холиноблокаторы: усиление спазмолитического действия.



С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.



С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

При применении дротаверина у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.



В состав таблеток входит лактозы моногидрат, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.



При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.



По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.



Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.