Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид.

Одна ампула (2 мл) содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия метабисульфит, натрия ацетат тригидрат, этиловый спирт 96 % (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе Перечень вспомогательных веществ.

Перечень вспомогательных веществ

− Натрия метабисульфит;

− натрия ацетат тригидрат;

− уксусная кислота ледяная;

− этиловый спирт 96 %;

− вода для инъекций.

Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета. Допускается присутствие запаха уксусной кислоты.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (МLCК), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание − более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Абсорбция

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения.

Распределение

Он в высокой степени (95 %−98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45−60 минут.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Биологический период полувыведения составляет 8−10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой, 30 % − с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается,

− Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

− спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

− при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

− при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

– Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе Перечень вспомогательных веществ;

– гиперчувствительность к натрия метабисульфиту (дисульфиту) (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении);

– тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

– тяжелая сердечная недостаточность (низкий сердечный выброс);

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет.

Беременность

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного препарата во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не должен применяться во время родов.

Лактация

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Данные о влиянии лекарственного препарата на фертильность отсутствуют.

Режим дозирования

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40−240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1−3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (желчекаменная болезнь и мочекаменная болезнь) 40−80 мг (2−4 мл лекарственного препарата) внутривенно медленно.

Способ применения

Препарат Дротаверин предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но ˂1/10), нечасто (≥1/1 000, но ˂1/100), редко (≥1/10 000, но ˂1/1 000), очень редко (˂1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы

Введение высоких доз препарата Дротаверин может вызывать нарушение сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

Лечение

Наблюдение, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности.

При внутривенном ведении дротаверина пациент должен находиться в положении лежа для предупреждения развития коллапса.

Дети

Клинические исследования по применению лекарственного препарата у детей не проводились (см. раздел Противопоказания).

Информация о вспомогательных веществах

Лекарственный препарат Дротаверин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, содержит вспомогательное вещество натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм, особенно у чувствительных пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения лекарственного препарата следует избегать.

Препарат Дротаверин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу (40 мг), то есть, по сути, не содержит натрия.

Данный лекарственный препарат содержит около 132 мг этанола в одной ампуле (2 мл), что примерно равно 3,2 мл пива или 1,35 мл вина. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией, а также для лиц с алкоголизмом.

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного препарата, пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций.

По 2 мл в ампулах из стекла.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги (№ 10).

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№ 10).

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Хранить в оригинальной упаковке (пачка) для защиты от света при температуре не выше 25 ºС.

Нет особых требований к утилизации.

2 года.