Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид.

Каждая таблетка содержит 40 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата - лактоза моногидрат - 53,8 мг (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

• картофельный крахмал;
• лактоза моногидрат;
• тальк;
• стеариновая кислота.

Таблетки круглые желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и ее селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций и сильной сердечно­сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Абсорбция

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.

Распределение

Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95 %-98 %), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь.

Биотрансформация и выведение

Дротаверин метаболизируется в печени, период его полувыведения составляет 8-10 часов.

После первого прохождения через печень 65 % дозы находится в кровообращении в неизменном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и около 30 % - с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Препарат Дротаверин показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет при:

• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• головных болях напряжения;
• дисменорее (менструальных болях).

• Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе 6.1;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания.

Назначение препарата Дротаверин пациентам с гипотензией требует соблюдение мер предосторожности.

Беременность

По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, прием дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако при назначении препарата во время беременности необходима осторожность.

Лактация

В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Взрослые

По 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 таблеток (240 мг).

Дети и подростки

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (что соответствует 80 мг);
• старше 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Продолжительность терапии

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность терапии обычно составляет 1 -2 дня.

В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Способ применения

Препарат Дротаверин предназначен для приема внутрь.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: редко - тошнота, запор.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях, возникающих при применении лекарственного препарата, через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor. gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5

"Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий" ГНКО

Телефон: (+374 60) 83-00-73, (+374 10) 23-16-82, 23-08-96

Телефон горячей линии отдела мониторинга безопасности лекарственных средств:

(+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Факс: (+374 10) 23-21-18, 23-29-42

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт: http://www.pharm.am

Республика Казахстан

010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13 (БЦ "Нурсаулет 2")

РГП на ПХВ "Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий" КМ и ФК МЗ РК

Телефон: +7 (7172) 23-51-35

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт: http://www.ndda.kz

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а УП "Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении"

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: http://www.rceth.by

Симптомы

Передозировка дротаверина может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Несовместимость

Не применимо.

Информация о вспомогательных веществах

Препарат Дротаверин содержит вспомогательное вещество лактоза моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать этот препарат.

Пациентов следует проинструктировать о том, что при появлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортом и потенциально опасными механизмами.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10*2).

Хранить в оригинальной упаковке (пачка) для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

2 года.