Дротаверин (Drotaverine)

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1,0 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 66,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са²⁺ благодаря стимулированию транспорта Са²⁺ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са²⁺ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

- В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

- При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел "Особые указания").

- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

- AV-блокада II-III степени.

- Период родов.

- Период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 18 лет.

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы:

редко - тошнота, рвота, запор.

Аллергические реакции:

редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; отдельные сообщения - анафилактический шок.

Местные реакции:

редко - реакции в месте введения препарата.

Препарат ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").

По 2 мл, 4 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.

10 ампул помещают в коробку из картона.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.