Дротаверин (Drotaverine)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52,0 мг, крахмал картофельный - 35,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6,0 мг, тальк - 4,0 мг, кальция стеарат - 3,0 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком или желтого с зеленоватым оттенком цвета с вкраплениями от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета на поверхности и в массе таблетки.

Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы(ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Всасывание. При пероральном приеме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45-60 мин.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %, преимущественно с альбумином, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладко-мышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % - через кишечник (с желчью).

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

- Спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

- при головных болях напряжения;

- при дисменорее (менструальных болях).

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- детский возраст до 6 лет;

- период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности, одновременный прием с леводопой.

При беременности дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

При применении препарата у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При приеме внутрь в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 20 или 100 таблеток во флакон полимерный из ПЭНД с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из ПЭНД.

По 2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

При уничтожении неиспользованных упаковок препарата специальных мер предосторожности не требуется.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.